[发明专利]作为胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的吡啶基胺衍生物无效
| 申请号: | 200680053462.3 | 申请日: | 2006-12-27 |
| 公开(公告)号: | CN101389606A | 公开(公告)日: | 2009-03-18 |
| 发明(设计)人: | 榊润一;岸田雅司;松浦直子;梅村一郎;河原英二;山田建;小西一豪;岩切英之;英智今濑;高广三宅 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38;C07D213/40;C07D401/12;A61K31/44;A61K31/4439;A61P3/00;A61P9/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张 朔 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 胆固醇 转移 蛋白 cetp 抑制剂 吡啶 衍生物 | ||
1.游离形式或盐形式的式I化合物:
其中:
Z1选自-N(R2)(R3)、-CN、-OR’、-COR’、-C(=O)-O-R’、-C(=O)-NR2R3、 -S(O)mR’、-S(O)m-N(R2)(R3)和-NR’-S(O)m-N(R2)(R3),m各自是整数0、1 或2,或者Z1是Z;
R1是基团-C(=O)-R’、-C(=O)-O-R’、-C(=O)-NR2R3、-S(O)m-R’、 -S(O)m-N(R2)(R3),m各自是整数0、1或2,或者R1是Z;
其中,各自相互独立地:
Z选自(i)未取代或取代的单环环烷基或者未取代或取代的单环环烯 基,(ii)未取代或取代的碳环芳香族基团或者未取代或取代的杂环基团;
R’独立地代表氢、烷基、卤代烷基、未取代或取代的环烷基、未取代 或取代的环烯基、在环烷基部分是未取代或取代的环烷基-烷基、在环烯基 部分是未取代或取代的环烯基-烷基、未取代或取代的碳环芳香族基团、未 取代或取代的杂环基团或者在芳基部分是未取代或取代的芳烷基;
R2和R3相互独立地代表氢、烷基、被一个或多个选自如下的取代基取 代的烷基:卤素、羟基、-N(R2)(R3)、-C(=O)-O-R’、-C(=O)-NR2R3、-S(O)m-R’、 -S(O)m-N(R2)(R3)、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的环烯基和未取 代或取代的杂环基团;或者R2和R3相互独立地代表未取代或取代的环烷 基、未取代或取代的环烯基或者未取代或取代的碳环芳香族基团或者未取 代或取代的杂环基团;和
R2和R3一起是未取代或取代的亚烷基或者被O、NR”或S间隔的未取代 或取代的亚烷基,R”是R’或-C(=O)-O-R’;且
其中取代的环烷基或取代的环烯基各自被一个或多个选自如下的取代 基取代:烷基、烷氧基、-C(=O)-O-R’、-C(=O)-NR2R3、-N(R2)(R3)、环 烷基-烷基、未取代或取代的碳环芳香族基团、未取代或取代的杂环基团、 在芳基部分是未取代或取代的芳烷基和在杂环基部分是未取代或取代的杂 环基-烷基;且
其中碳环芳香族基团或杂环芳香族基团或杂环基团、在芳基部分是未 取代或取代的芳烷基、在杂环基部分是未取代或取代的杂环基-烷基或者环 A和B相互独立地是未取代的或者被一个或多个选自如下的取代基取代:卤 素、NO2、CN、OH、烷基、烷氧基-烷基、羟基-烷基、卤代-烷基、烷氧 基、烷氧基-烷氧基、卤代烷氧基、-C(=O)-R’、-C(=O)-O-R’、-N(R2)(R3)、 -C(=O)-NR2R3、-S(O)m-R’、-S(O)m-N(R2)(R3)、-NR’-S(O)m-N(R2)(R3)和烷 酰基(氧基),m各自是整数0、1或2;以及未取代或取代的环烷基、未取代 或取代的环烯基;在芳基部分是未取代或取代的芳烷基和在杂环基部分是 未取代或取代的杂环基-烷基。
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