[发明专利]IAP的抑制剂无效
申请号: | 200680053008.8 | 申请日: | 2006-12-19 |
公开(公告)号: | CN101374829A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | 迈克尔·F·T·凯勒;刘易斯·J·加扎德;崔晓薇 | 申请(专利权)人: | 健泰科生物技术公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 吴培善;封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | iap 抑制剂 | ||
1.式(I)的化合物
其中
X1和X2各自独立地为O或S;
Y是直接键、(CR7R7)n、O或S;
Z1是NR8、O、S、SO或SO2;
Z2、Z3和Z4独立地为CQ或N;
Q是H、卤素、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、烷基、碳环、杂环;其中烷基的一个或多个CH2或CH基团任选被以下基团代替:-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-;和烷基、碳环和杂环是任选取代有一个或多个羟基、烷氧基、酰基、卤素、巯基、氧代、羧基、酰基、卤素取代的烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任选取代的碳环或任选取代的杂环;
R1是H、OH或烷基;或R1和R2一起形成5-8元杂环;
R2是烷基、碳环、碳环烷基、杂环或杂环烷基,所述烷基、碳环、碳环烷基、杂环或杂环烷基各自任选被以下基团取代:卤素、羟基、氧代、硫酮、巯基、羧基、烷基、卤代烷基、酰基、烷氧基、烷硫基、磺酰基、氨基和硝基,其中所述烷基、酰基、烷氧基、烷硫基和磺酰基任选取代有以下取代基:羟基、巯基、卤素、氨基、烷氧基、羟基烷氧基和烷氧基烷氧基;
R3是H或任选取代有卤素或羟基的烷基;或R3和R4一起形成3-6元杂环;
R3’是H、或R3和R3’一起形成3-6元碳环;
R4和R4’独立地为H、羟基、氨基、烷基、碳环、碳环烷基、碳环烷基氧基、碳环烷基氧基羰基、杂环、杂环烷基、杂环烷氧基或杂环烷氧基羰基;所述烷基、碳环烷基、碳环烷基氧基、碳环烷基氧基羰基、杂环、杂环烷基、杂环烷氧基和杂环烷氧基羰基各自任选取代有卤素、羟基、巯基、羧基、烷基、烷氧基、氨基、亚氨基和硝基;或R4和R4’一起形成杂环;
R5是H或烷基;
R6和R6’各自独立地为H、烷基、芳基或芳烷基;
R7是H、氰基、羟基、巯基、卤素、硝基、羧基、脒基、胍基、烷基、碳环、杂环或-U-V;其中U是-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-NR8-C(NH)-NR8-、-NR8-C(NH)-、-C(O)-O-或-O-C(O)-,和V是烷基、碳环或杂环;和其中烷基的一个或多个CH2或CH基团任选被以下基团代替:-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)-、-C(O)-、-C(O)-NR8-、-NR8-C(O)-、-SO2-NR8-、-NR8-SO2-、-NR8-C(O)-NR8-、-C(O)-O-或-O-C(O)-;和烷基、碳环和杂环任选取代有羟基、烷氧基、酰基、卤素、巯基、氧代、羧基、酰基、卤素取代的烷基、氨基、氰基、硝基、脒基、胍基、任选取代的碳环或任选取代的杂环;
R8是H、烷基、碳环或杂环,其中所述烷基的一个或多个CH2或CH基团任选被以下基团代替:-O-、-S-、-S(O)-、S(O)2、-N(R8)、或-C(O)-;和所述烷基、碳环和杂环任选取代有羟基、烷氧基、酰基、卤素、巯基、氧代(=O)、羧基、酰基、卤素取代的烷基、氨基、氰基硝基、脒基、胍基、任选取代的碳环或任选取代的杂环;和
n是0-4。
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