[发明专利]用于抑制BCL蛋白与结合配偶体的相互作用的化合物和方法有效

专利信息
申请号: 200680052879.8 申请日: 2006-12-15
公开(公告)号: CN101374807A 公开(公告)日: 2009-02-25
发明(设计)人: A·C·喀斯特罗;M·J·格罗甘;E·B·霍尔森;B·T·霍普金斯;N·O·科奈;S·佩鲁索;D·A·斯尼德 申请(专利权)人: 英菲尼蒂发现公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D211/60;C07D265/30;C07D277/06;A61K31/402;A61K31/426;A61K31/445;A61K31/5375;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 美国麻*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 抑制 bcl 蛋白 结合 配偶 相互作用 化合物 方法
【权利要求书】:

式2所示化合物: 

或其可药用的盐; 

其中 

Y是-(C=O)-; 

X是-NH-; 

m是0、1或2; 

s是0、1或2; 

A是-C(A1)(A2)-; 

A1和A2各自是H; 

B是S;或者具有式2b: 

其中 

D是CR10; 

p是0、1或2; 

R7和R8每次出现时彼此独立地是H或烷基; 

R9是H、-OR10、或N(R10)2; 

R10每次出现时独立地是H或烷基; 

X3是OMe; 

R和R’每次出现时各自独立地是H或烷基; 

R6是H或烷基; 

Ar2(X2)r通过式3表示: 

其中 

R18为烷基、硝基或氨基; 

R20和R21各自独立为H或-[C(R22)(R23)]t-R24; 

R22和R23每次出现时各自独立地是H、烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基;和 

R24每次出现时独立地是H、烷基、芳基、杂环基烷基、或氨基; 

R2是二环烷基,二环烷基可进一步被一个或多个烷基取代基取代,其中所述的二环烷基在其环结构中具有7个碳原子; 

R3是H或-OR10; 

R4和R5每次出现时彼此独立地是H或烷基; 

R10每次出现时独立地是H或烷基; 

R6是H或烷基; 

t是0、1或2; 

其中,烷基是指具有20个或更少的碳原子的饱和脂族基团,芳基包括包含0至4个杂原子的5-、6-和7-元单环芳族基团,杂环基是指3-至10-元环结构,芳烷基是指被芳基取代的烷基。 

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