[发明专利]作为FABI抑制剂的杂环丙烯酰胺化合物和抗菌剂无效

专利信息
申请号: 200680052255.6 申请日: 2006-12-01
公开(公告)号: CN101415701A 公开(公告)日: 2009-04-22
发明(设计)人: H·鲍尔斯;J·M·伯曼 申请(专利权)人: AFFINIUM医药公司
主分类号: C07D405/14 分类号: C07D405/14;C07D213/75;C07D405/12;C07D413/12;C07D471/04;C07D471/14;C07D471/20;C07D498/04;A61K31/444;A61P31/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 王 健
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 作为 fabi 抑制剂 丙烯酰胺 化合物 抗菌剂
【权利要求书】:

1.式I的化合物及其药学上可接受的盐:

其中在每次出现时独立地,

A为包含0-2个杂原子的4-7个原子的单环,包含0-4个杂原子 的8-12个原子的双环或包含0-6个杂原子的8-12个原子的三环,其 中这些环实际上独立为脂族,芳族,杂芳基或杂环,所述的杂原子选 自N,S或O并且这些环任选被一个或多个选自C1-4烷基,OR”,CN, OCF3,F,Cl,Br,I的基团取代;其中R”为H,烷基,芳烷基或杂芳 烷基;

R为

其中在每次出现时独立地,

R1为OH或-O(CH2)n-Ar;

其中,

n为包括1-6的整数,且

Ar为芳基或杂芳基;

R2为H或-C(O)R3

R3为H,烷基或芳基;

R4为OH或N(R3)2

两个R5一起构成螺环烷,螺芳基或螺杂环烷;

R6为H,OH,烷基或芳基;

R7为烷基,芳基,环烷或杂环烷;

M为H或OH或两个M一起构成O或N(R3);

条件为当R为

 或时,R′为(R)-Me。

2.权利要求1所述的化合物,其中A选自如下:

其中每次出现时独立地,

R8为H,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4链烯基,OR”,CN,OCF3,F, Cl,Br,I;其中R”为H,烷基,芳烷基或杂芳烷基;且

L为O,S或NR3

3.权利要求1所述的化合物,其中A选自如下:

4.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ia:

其中,

A选自如下:

5.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ib:

其中,

A选自如下:

6.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ic:

其中,

A选自如下:

7.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Id:

其中,

A选自如下:

8.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ie:

9.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式If:

10.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ig:

其中,

A选自如下:

11.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ih:

其中,

A选自如下:

12.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ii:

其中,

A选自如下:

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