[发明专利]作为FABI抑制剂的杂环丙烯酰胺化合物和抗菌剂无效
| 申请号: | 200680052255.6 | 申请日: | 2006-12-01 |
| 公开(公告)号: | CN101415701A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
| 发明(设计)人: | H·鲍尔斯;J·M·伯曼 | 申请(专利权)人: | AFFINIUM医药公司 |
| 主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D213/75;C07D405/12;C07D413/12;C07D471/04;C07D471/14;C07D471/20;C07D498/04;A61K31/444;A61P31/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王 健 |
| 地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 fabi 抑制剂 丙烯酰胺 化合物 抗菌剂 | ||
1.式I的化合物及其药学上可接受的盐:
其中在每次出现时独立地,
A为包含0-2个杂原子的4-7个原子的单环,包含0-4个杂原子 的8-12个原子的双环或包含0-6个杂原子的8-12个原子的三环,其 中这些环实际上独立为脂族,芳族,杂芳基或杂环,所述的杂原子选 自N,S或O并且这些环任选被一个或多个选自C1-4烷基,OR”,CN, OCF3,F,Cl,Br,I的基团取代;其中R”为H,烷基,芳烷基或杂芳 烷基;
R为
或
其中在每次出现时独立地,
R1为OH或-O(CH2)n-Ar;
其中,
n为包括1-6的整数,且
Ar为芳基或杂芳基;
R2为H或-C(O)R3;
R3为H,烷基或芳基;
R4为OH或N(R3)2;
两个R5一起构成螺环烷,螺芳基或螺杂环烷;
R6为H,OH,烷基或芳基;
R7为烷基,芳基,环烷或杂环烷;
M为H或OH或两个M一起构成O或N(R3);
条件为当R为
或时,R′为(R)-Me。
2.权利要求1所述的化合物,其中A选自如下:
或
其中每次出现时独立地,
R8为H,C1-4烷基,C1-4卤代烷基,C1-4链烯基,OR”,CN,OCF3,F, Cl,Br,I;其中R”为H,烷基,芳烷基或杂芳烷基;且
L为O,S或NR3。
3.权利要求1所述的化合物,其中A选自如下:
或
4.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ia:
其中,
A选自如下:
或
5.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ib:
其中,
A选自如下:
或
6.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ic:
其中,
A选自如下:
或
7.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Id:
其中,
A选自如下:
或
8.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ie:
9.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式If:
10.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ig:
其中,
A选自如下:
或
11.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ih:
其中,
A选自如下:
或
12.权利要求2所述的化合物,其中该化合物具有式Ii:
其中,
A选自如下:
或
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