[发明专利]加奈索酮组合物及其制备和使用方法

权利要求书

1.一种包括含有加奈索酮的稳定化的粒子、亲水性聚合物、润湿剂和络合剂的药物组合物，其中药物组合物为固体制剂；其中所述亲水性聚合物选自纤维素聚合物、乙烯基聚合物及其混合物，基于所述固体制剂的重量，所述亲水性聚合物的量可为3％至50％w/w；所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、多库酯的药物学可接受的盐、及其混合物；所述络合剂选自尼泊金酯、邻氨基苯甲酸甲酯、苯甲酸、其药物学可接受的盐、及其混合物；其中所述粒子的体积加权中值直径D50为50nm至500nm，其是由激光/光散射法测量获得。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述络合剂选自尼泊金酯。

3.权利要求1的药物组合物，其中所述络合剂选自苯甲酸。

4.权利要求2的药物组合物，其中所述尼泊金酯选自：尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯和尼泊金丁酯。

5.权利要求1的药物组合物，其中所述纤维素聚合物为羟丙基甲基纤维素。

6.权利要求1的药物组合物，其中所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠或多库酯钠。

7.权利要求1的药物组合物，进一步包含离子型分散调节剂，所述离子型分散调节剂为无机盐或有机盐，所述无机盐选自：镁盐、钙盐、锂盐、钾盐、钠盐及其混合物，所述有机盐选自：柠檬酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、戊二酸盐、乳酸盐及其混合物。

8.权利要求1的药物组合物，进一步包含水溶性间隔剂，所述水溶性间隔剂为糖类，所述糖类选自：果糖、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇及其混合物。

9.权利要求1的药物组合物，其中所述络合剂选自：尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、尼泊金甲酯钾、尼泊金甲酯钠、苯甲酸、邻氨基苯甲酸甲酯和苯甲酸钠。

10.权利要求1的药物组合物，其为口服固体剂型。

11.权利要求10的药物组合物，其中所述口服固体剂型具有选自速释、缓释、延迟释放和脉冲释放的释放。

12.权利要求1的药物组合物，其中基于所述固体制剂的重量，所述络合剂的量为0.05％至5％w/w；且基于所述固体制剂的重量，所述润湿剂的量可为0.01％至10％w/w。