[发明专利]用于皮肤输送药物的促通量组合物及方法

权利要求书

1.用于皮肤输送药物的制剂，其包括：

a)药物；

b)溶剂载体，包含：

i)挥发性溶剂系统，包括至少一种挥发性溶剂，和

ii)不挥发溶剂系统，其对所述药物是促通量的；以及

c)凝固剂，其在所述挥发性溶剂系统至少部分蒸发后有助于应用于皮肤表面的所述制剂层的固化，

其中，所述制剂具有适合应用并且在所述挥发性溶剂系统蒸发前粘附在所述皮肤表面的粘度，并且其中应用于所述皮肤表面的所述制剂在所述挥发性溶剂系统至少部分蒸发后形成粘性固化层，其中所述药物在所述挥发性溶剂系统至少基本蒸发后继续被输送。

2.如权利要求1中的制剂，其中所述不挥发溶剂系统是用于所述凝固剂的增塑剂。

3.如权利要求1中的制剂，其中所述不挥发溶剂系统包含至少两种不挥发溶剂并且所述不挥发溶剂系统能够产生比每种不挥发溶剂各自产生的更高的所述药物的皮肤通量。

4.如权利要求1中的制剂，其中所述制剂进一步包含额外的试剂，其被包括在内，以在应用于所述皮肤表面时增加所述制剂的粘附性。

5.如权利要求4中的制剂，其中所述额外的试剂包括选自下列的至少一种：甲基·乙烯基醚和马来酐的共聚物、聚乙二醇和聚乙烯吡咯烷酮的共聚物、明胶、低分子量聚异丁烯橡胶、acrylsan烷基和辛基丙烯酰胺共聚物、以及脂肪族树脂、芳香族树脂，和它们的组合。

6.如权利要求1中的制剂，其中所述挥发性溶剂系统包含水。

7.如权利要求1中的制剂，其中所述制剂基本上不含水。

8.如权利要求1中的制剂，其中所述挥发性溶剂系统包含至少一种比水更具挥发性的溶剂，并包括选自下列的至少一种：乙醇、异丙醇、水、二甲醚、二乙醚、丁烷、丙烷、异丁烯、1，1-二氟乙烷、1，1，1，2-四氟乙烷、1，1，1，2，3，3，3-七氟丙烷、1，1，1，3，3，3-六氟丙烷、乙酸乙酯、丙酮、和它们的组合。

9.如权利要求1中的制剂，其中所述挥发性溶剂系统含有至少一种比水更具挥发性的溶剂，并包括选自下列的至少一种：乙酸异戊酯、变性酒精、甲醇、丙醇、异丁烯、戊烷、己烷、氯丁醇、松节油、环五硅氧烷、环甲基硅酮、甲基·乙基酮、和它们的组合。

10.如权利要求1中的制剂，其中所述挥发性溶剂系统包括选自下列的至少一种：乙醇、异丙醇、和它们的组合。

11.如权利要求1中的制剂，其中所述促通量不挥发溶剂系统在所述药物单独存在于所述不挥发溶剂系统中时，为所述药物提供至少两倍于达到治疗有效通量所需的通量。

12.如权利要求1中的制剂，其中所述不挥发溶剂系统包含一种或多种选自下列的溶剂：甘油、丙二醇、异硬脂酸、油酸、丙二醇、三乙醇胺、氨丁三醇、甘油三乙酸酯、失水山梨糖醇单月桂酸酯、失水山梨糖醇单油酸酯、失水山梨糖醇单棕榈酸酯、丁醇、和它们的组合。

13.如权利要求1中的制剂，其中所述不挥发溶剂系统包含一种或多种选自下列的溶剂：苯甲酸、丁醇、癸二酸二丁酯、甘油二酯、双丙甘醇、丁子香酚、脂肪酸、十四酸异丙酯、矿物油、油醇、维生素E、甘油三酯、失水山梨糖脂肪酸酯表面活性剂、柠檬酸三乙酯、和它们的组合。