[发明专利]吲哚-3-基-羰基-螺-哌啶衍生物无效
申请号: | 200680050447.3 | 申请日: | 2006-12-19 |
公开(公告)号: | CN101356174A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
发明(设计)人: | C·比桑茨;C·格兰德绍伯;H·拉特尼;M·罗格斯-艾温斯;P·施奈德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;C07D498/10;A61K31/438;A61P9/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 羰基 哌啶 衍生物 | ||
本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐:
其中
A选自下列基团(a)、(b)、(c)、(d)、(e)和(f):
X可以相同或不同,并且是CRiiiRiv、NRiii或O,其中在(a)中仅有一 个X可以是O,另一个是CRiiiRiv或NRiii;
R1是H,
任选地被CN取代的C1-6-烷基,
或者是任选地被一个或多个B取代的芳基、5或6元杂芳基或磺 酰基芳基,
或者是-(CH2)m-Ra,其中Ra是:
ORi,
NRiRii,
任选地被一个或多个B取代的C3-6-环烷基、4至7元杂环烷 基、芳基或者5或6元杂芳基,
或者是-(CH2)n-(CO)-Rb或-(CH2)n-(SO2)-Rb,其中Rb是:
C1-6-烷基,
C1-6-烷氧基,
C3-6-环烷基,
-(CH2)m-NRiiiRiv,
NRiRii,
任选地被一个或多个B取代的C3-6-环烷基、4至7元杂环烷 基、芳基或者5或6元杂芳基,
或者R1和R3与它们连接的吲哚环一起形成5或6元杂环烷基, 其可以被(CO)取代;
R2是一个或多个H、OH、卤素、CN、硝基、任选地被-NRiiiRiv取代 的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、-O-CH2-C2-6-链烯基、苄氧基或C1-6-卤代烷基,
或者两个R2可以与它们连接的吲哚环一起形成氧桥或二氧桥;
R3是H,
或者是卤素,
或者是-(CO)-Rc,其中Rc是:
C1-6-烷基,
-(CH2)n-NRiRii,
-(CH2)n-NRiiiRiv,
任选地被C1-6-烷基取代的5或6元杂环烷基,
或者是任选地被下述基团取代的C1-6-烷基或芳基:
卤素,
-O(CO)-C1-6-烷基,
或-NH(CO)Rd,其中Rd是任选地被卤素或硝基取代的C1-6- 烷基,或者Rd是任选地被卤素、硝基、C1-6-烷基或C1-6-卤代烷基取代的 芳基或5或6元杂芳基;
R4是一个或多个H、卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基、CN,或者两个 R4可以与它们连接的苯环一起形成氧桥或二氧桥;
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