[发明专利]氨基二氢噻嗪衍生物有效
| 申请号: | 200680048810.8 | 申请日: | 2006-10-23 |
| 公开(公告)号: | CN101346357A | 公开(公告)日: | 2009-01-14 |
| 发明(设计)人: | 小林尚武;上田和生;伊藤尚弘;铃木慎司;阪口岳;加藤晃;行正显;堀章洋;郡山雄二;原口英和;安井健;神田泰彦 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D239/74 | 分类号: | C07D239/74;A61K31/426;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/535;A61K31/54;A61K31/541;A61K31/5415;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/554;A61P25/28;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;李平英 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 二氢噻嗪 衍生物 | ||
1.BACE1抑制剂,该抑制剂以式(I)所示的化合物或其药学上可 接受的盐作为有效成分,
式中,
环A为被选自组<A-1>和组<A-2>的一个以上取代基取代的碳环式基 团或可被选自组<A-1>和组<A-2>的一个以上取代基取代的杂环式基 团;
组<A-1>:
卤素;羟基;C1-C15烷氧基;氨基;酰基氨基;氰基;可被选自卤素、 羟基、C1-C15烷氧基、C1-C15烷氧基羰基和酰基氨基的一个以上取 代基取代的C1-C15烷基;
羟基亚氨基C1-C15烷基;
C1-C15烷氧基亚氨基C1-C15烷基;
可被选自卤素和C1-C15烷氧基羰基的一个以上取代基取代的C2-C15 烯基;
可被C1-C15烷氧基羰基取代的C2-C10炔基;
C1-C15烷基磺酰基;
C1-C10亚烷基二氧基;以及
氧基;
组<A-2>:
式中,Q2为C1-C10亚烷基;
式中,Q1为单键、C1-C10亚烷基、C2-C10亚烯基、或卤代C2-C10 亚烯基;
式中,Q2为单键、C1-C10亚烷基或C2-C10亚烯基;
式中,Q1为C1-C10亚烷基;
式中,Q1和Q2各自独立为C1-C10亚烷基;
式中,Q1为C1-C10亚烷基或卤代C1-C10亚烷基;
式中,Q1为单键或C1-C10亚烷基;
式中,Q3为C1-C10亚烷基;
式中,Q1为单键或C1-C10亚烷基;
式中,Q1为单键或C1-C10亚烷基;
式中,Q2为C1-C10亚烷基;
式中,Q2为C1-C10亚烷基;
式中,Q1和Q3各自独立为C1-C10亚烷基;
p为1或2的整数;
式中,Q1为单键或C1-C10亚烷基;
式中,Q4为C1-C10亚烷基;
式中,R14为氢或C1-C15烷基,且Q1为单键或C1-C10亚烷基;
式中,Alk2为卤代C1-C15烷基或C1-C15烷氧基C1-C15烷基;
式中,Alk2为C1-C15烷基;
式中,Q2为C1-C10亚烷基;
式中,R12为氢或C1-C15烷基;环B为可被选自组<I>的一个以上取 代基取代的碳环式基团或可被选自组<I>的一个以上取代基取代的杂 环式基团;
组<I>:
卤素、羟基、C1-C15烷氧基、酰基、C1-C15烷氧基羰基、氨基、酰 基氨基、C1-C15烷基氨基、C1-C15烷硫基、氨基甲酰基、氰基、硝 基、芳基、以及杂环式基团;
可被选自卤素、羟基和C1-C15烷氧基的一个以上取代基取代的 C1-C15烷基;
可被选自卤素和芳基的一个以上取代基取代的C1-C15烷氧基;
被选自羟基、C1-C15烷氧基、芳基和杂环式基团的一个以上取代基取 代的C1-C15烷基氨基;
可被选自卤素的一个以上取代基取代的芳基;
可被选自卤素的一个以上取代基取代的杂环式基团;
芳氧基;
C1-C10亚烷基二氧基;以及
氧基;X为S;
R2a和R2b各自独立表示氢或脒基;
R3a、R3b、R4a和R4b各自独立表示氢、C1-C15烷基或碳环式基团;
n和m各自独立表示0-3的整数;
n+m为3的整数、或者n为2且m为0;
各R3a、各R3b、各R4a、各R4b可以不同;
R5表示氢或C1-C15烷基;
其中,“碳环式基团”为C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、芳基和非芳 族缩合碳环式基团;
“芳基”为苯基、萘基、蒽基或菲基;
“非芳族缩合碳环式基团”为与选自上述C3-C10环烷基、C3-C10环烯 基和芳基的两个以上环状基团缩合的基团;
“杂环式基团”为环内具有一个以上任意选自O、S和N的杂原子的杂 环式基团。
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