[发明专利]新化合物

权利要求书

1.式(I)化合物：

(I)

其中

Y代表选自下述的取代基：氢，烷基，卤素，或烷氧基；

Z是氢或烷基；

R是可选被取代的杂芳基，

和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物。

2.式(I)化合物：

(I)

其中

Y代表选自下述的取代基：氢，甲基，氟，氯，溴，甲氧基；

Z是氢或甲基；

R是含有1-4个选自O、N或S的杂原子的单环或双环杂芳基环，它可选地被一个或多个下述取代基取代：烷基，烷氧基，卤素，甲氧基羰基，氨基，烷基氨基，酰基氨基，可选被取代的苯基或含有1-4个选自O、N或S的杂原子的单环或双环杂芳基环；

和/或其盐和/或水合物和/或溶剂化物。

3.选自下述的化合物

3-(4-氟-苯基)-2-(5-甲基-异噁唑-3-基)-噻吩并[2，3-b]吡啶，

3-(4-氯-苯基)-2-(2-吡啶-2-基-噻唑-4-基)-噻吩并[2，3-b]吡啶，

3-(4-氯-苯基)-2-(2-噻吩-2-基-噁唑-4-基)-噻吩并[2，3-b]吡啶，

{4-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-噻唑-2-基}-乙基-胺，

N-{4-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-噻唑-2-基}-乙酰胺，

3-(4-氯-苯基)-6-甲基-2-(5-甲基-异噁唑-3-基)-噻吩并[2，3-b]吡啶，

3-(4-氯-苯基)-2-(5-甲基-异噁唑-3-基)-噻吩并[2，3-b]吡啶，

5-[3-(4-氯-苯基)-噻吩并[2，3-b]吡啶-2-基]-2-甲基-呋喃-3-甲酸甲基酯，

3-(4-氯-苯基)-2-(3-乙基-[1，2，4]噁二唑-5-基)-噻吩并[2，3-b]吡啶，

3-(4-氯-苯基)-2-[3-(4-氟-苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-噻吩并[2，3-b]吡啶，

3-(4-氟-苯基)-2-[5-(4-氟-苯基)-4，5-二氢-异噁唑-3-基]-噻吩并[2，3-b]吡啶。

4.制备式(I)化合物的方法

(I)

其中Y，Z和R如权利要求1和2任一项中所定义，

在溶剂中在有碱存在下，在回流下或在微波反应器中，

使式(IV)化合物：

(IV)

其中Z和Y的含义如上面为式(I)所述，

与式(VI)化合物反应：

HlgCH₂R

(VI)

其中Hlg是氯或溴，R如权利要求1和2中所定义，

和可选地此后形成式(I)化合物的盐和/或水合物和/或溶剂化物。

5.药物制剂，其包含治疗有效量的式(I)化合物：

(I)

其中Y，Z和R如权利要求1和2任一项中所定义，

以及一种或多种生理上可接受的稀释剂、赋形剂和/或惰性载体。

6.根据权利要求5的药物组合物，用于预防和/或治疗mGluR1和mGluR5受体介导的病症。

7.式(I)化合物在生产药物中的用途，

(I)

其中Y，Z和R如权利要求1或2任一项中所定义，

所述药物用于治疗和/或预防mGluR1和mGluR5受体介导的病症。

8.根据权利要求6的化合物的用途，其中所述mGluR1和mGluR5受体介导的病症是精神病障碍。

9.根据权利要求6的化合物的用途，其中所述mGluR1和mHluR5受体介导的病症是神经障碍。

10.根据权利要求7的化合物的用途，其中所述mGluR1和mGluR5受体介导的病症是慢性和急性疼痛。

11.根据权利要求7的化合物的用途，其中所述mGluR1和mGluR5受体介导的病症是下泌尿道的神经肌肉功能障碍。