[发明专利]吡咯并[2,3－c]吡啶衍生物

说明书

本发明涉及新型的5-哌嗪基-1H-吡咯并[2，3-c]吡啶衍生物，它们的制 备，含有它们的药物组合物和它们作为药物的应用。本发明的活性化合物 可用于治疗肥胖病和其它病症。

具体地，本发明涉及以下通式的化合物，

其中

R¹选自：

低级烷基，低级链烯基，低级炔基，

环烷基，低级环烷基烷基，

低级羟基烷基，

低级烷氧基烷基，

低级烷硫基烷基，

低级二烷基氨基烷基，

低级二烷基氨基甲酰基烷基，

未取代的或被一个或两个基团取代的苯基，所述的基团独立地选自：

低级烷基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基，

低级苯基烷基，其中苯环可以是未取代的或被一个或两个基团取代 的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级烷氧基和低级 羟基烷基，

低级杂芳基烷基，其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个 基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级烷氧 基和低级羟基烷基，

低级杂环基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个低级 烷基取代的，和

低级杂环基烷基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个 低级烷基取代的；

R²选自：氢，

低级烷基，低级链烯基，低级炔基，

环烷基，低级环烷基烷基，

低级羟基烷基，低级烷氧基烷基，

低级烷硫基烷基，

低级二烷基氨基烷基，

低级二烷基氨基甲酰基烷基，

未取代的或被一个或两个基团取代的苯基，所述的基团独立地选自： 低级烷基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基，

低级苯基烷基，其中苯环可以是未取代的或被一个或两个基团取代 的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级烷氧基和低级 羟基烷基，

低级杂芳基烷基，其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个 基团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级烷氧 基和低级羟基烷基，和

低级杂环基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个低级 烷基取代的，和

低级杂环基烷基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个 低级烷基取代的；或

R¹和R²与它们连接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元饱和或部分不饱 和的杂环，所述的杂环任选含有另外的选自氮，氧或硫中的杂原子、 亚磺酰基或磺酰基，

所述饱和或部分不饱和的杂环

是未取代的，或被一个、两个或三个基团取代的，所述的基团独立地 选自：低级烷基，卤素，卤代烷基，羟基，低级羟基烷基，低级烷氧 基，氧代，苯基，苄基，吡啶基和氨基甲酰基，或

是与苯环稠合的，所述的苯环是未取代的，或被一个、两个或三个基 团取代的，所述的基团独立地选自：低级烷基，低级烷氧基和卤素；

R³选自：氢，低级烷基，低级羟基烷基，

低级烷氧基烷基，低级卤代烷基，低级环烷基烷基，

低级烷酰基，低级氰基烷基，低级烷基磺酰基，

苯基磺酰基，其中苯环可以是未取代的或被一个或两个基团取代的， 所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级卤代 烷氧基和低级羟基烷基，

未取代的或被一个或两个基团取代的苯基，所述的基团独立地选自： 低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级卤代烷氧基和低级羟基烷基，

低级苯基烷基，其中苯环可以是未取代的或被一个或两个基团取代 的，所述的基团独立地选自：低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级 卤代烷氧基和低级羟基烷基，和

未取代的或被一个或两个基团取代的杂芳基，所述的基团独立地选 自：低级烷基或卤素；

R⁴是低级烷基或环烷基；

及其药用盐。

式I的化合物是组胺3受体(H3受体)的拮抗剂和/或反向激动剂。