[发明专利]呕气和/或呕吐治疗药

说明书

技术领域

本发明涉及呕气和/或呕吐、特别是涉及由具有阿片类受体(例如阿片类μ受体)激动作用的化合物所诱发的呕气和/或呕吐的治疗和/或预防药。

背景技术

吗啡等阿片类μ受体激动剂对于癌症疼痛患者来说可作为非常有效的镇痛剂使用，但是作为副作用，诱发强烈的恶心、呕气、呕吐、尿潴留、瘙痒等。有各种止吐药在临床上使用，但均不能说显示充分的效果，为了改善患者的QOL，人们还希望有优异的呕气和/或呕吐的治疗或预防药。

专利文献1中记载了与本发明化合物类似的化合物对于阿片类μ激动剂所诱发的恶心、呕吐的治疗或预防有效，但并未具体记载本发明化合物。

专利文献2～5和非专利文献1中记载了本发明化合物或其类似化合物，但并未揭示本发明化合物能够成为特别优异的呕气和/或呕吐治疗和/或预防药。

专利文献1：国际专利申请公开WO2004/007503号小册子

专利文献2：国际专利申请公开WO94/07896号小册子

专利文献3：国际专利申请公开WO89/00995号小册子

专利文献4：国际专利申请公开WO95/31463号小册子

专利文献5：国际专利申请公开WO95/13071号小册子

非专利文献1：Journal of Medicinal Chemistry 41、4177～4180(1998)

发明内容

发明所要解决的课题

提供呕气和/或呕吐、特别是由具有阿片类μ受体激动作用的化合物所诱发的呕气和/或呕吐的治疗和/或预防药。

解决课题的方法

本发明提供：

(1)呕气和/或呕吐的治疗和/或预防药，其特征在于：含有式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物，

式中，

R¹和R²分别独立表示氢或低级烷基；R³表示氢或低级烷氧基羰基；R⁴表示氢或低级烷基。其中，R¹～R³不同时全部为氢，R¹和R⁴不同时为氢。

(2)上述(1)的治疗和/或预防药，其特征在于：含有R¹为氢、R²为甲基、R³为氢的化合物，R¹为氢、R²为氢、R³为乙氧基羰基的化合物，R¹为氢、R⁴为甲基的化合物或它们的药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。

(3)上述(1)或(2)的治疗和/或预防药，其中呕气和/或呕吐是由具有阿片类受体激动作用的化合物所诱发的。

(4)上述(3)的治疗和/或预防药，其中具有阿片类受体激动作用的化合物为吗啡、羟考酮、它们的药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。

(5)上述(1)的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物在制备用于呕气和/或呕吐的治疗和/或预防的药物中的应用。

(6)上述(1)的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物在制备用于由具有阿片类受体激动作用的化合物所诱发的呕气和/或呕吐的治疗和/或预防的药物中的应用。

(7)呕气和/或呕吐的治疗和/或预防方法，其特征在于：给予上述(1)的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。

(8)由具有阿片类受体激动作用的化合物所诱发的呕气和/或呕吐的治疗和/或预防方法，其特征在于：给予上述(1)的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物。

(9)镇痛剂，该镇痛剂是将具有阿片类受体激动作用的化合物、和用于由给予该化合物所诱发的呕气和/或呕吐的治疗和/或预防的有效量的上述(1)的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐或它们的溶剂合物组合而成。

发明效果

本发明化合物(I)对恶心、呕气和/或呕吐，特别是由具有阿片类受体激动作用的化合物所诱发的呕气和/或呕吐具有治疗和/或预防作用，可用作要给予具有阿片类μ受体激动作用的化合物或正在给予中的患者的副作用改善剂。

实施发明的最佳方式

本说明书中，“卤素”包含氟、氯、溴和碘。