[发明专利]嘧啶-4-基-3,4-二氢-2H-吡咯并[1,2A]吡嗪-1-酮化合物有效

专利信息
申请号: 200680046219.9 申请日: 2006-10-09
公开(公告)号: CN101326188A 公开(公告)日: 2008-12-17
发明(设计)人: 斯图尔特·琼斯;鲍勃·韦斯特伍德;马克·托马斯;贾尼丝·麦克拉克伦;肯尼斯·邓肯;弗雷德·斯凯鲁;丹尼拉·泽勒瓦 申请(专利权)人: 西克拉塞尔有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/437
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 嘧啶 吡咯 吡嗪 化合物
【权利要求书】:

1.式I的化合物,或者其可药用盐,

其中

Z为NH;

X为选自如下基团的稠合的二环基团:

1H-吲唑-6-基、2,2-二氧代-2,3-二氢-1H-2-苯并[c]噻吩-5-基氨基、3,4- 二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂-7-基、1H-吲哚-5-基、4H-苯并[1,3]二氧杂环 己烯-6-基、苯并-[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、5-苯并[b]噻吩基和4H-苯并[1,4]嗪-3-酮基,各基团可任选被一个或者多个R12基团取代;

各R12独立地选自OMe、Me、Cl、Br、F、CH2COOH、CH2CH2COOH、 OCH2COOH、CH(Me)COOH、COOH;

R10为H或者C1-3烷基;

R1和R2都为甲基;

R3和R4都为H。

2.根据权利要求1的化合物,其中X任选地被1个或者2个R12基团 取代。

3.式Ia的化合物或者其可药用盐,

其中

Z为NH;

R10为H或者C1-3烷基;

R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H和(CH2)mR12,其中m为0、1、 2或3;

各R12独立地选自OH、OMe、COMe、CHO、CO2Me、COOH、CN、 CONH2、NHMe、NH2、NMe2、SH、SMe、SOMe、SO2Me、SO2NHMe、 SO2NH2、Cl、Br、F、I、CF3、NO2、N-吡咯烷基、Me、N-吗啉基、N-哌嗪 基和N-哌啶基,所述的N-吗啉基、N-哌嗪基和N-哌啶基任选地被一个或者 多个选自如下的取代基取代:卤素、OH、CN、COO-Me、COOH、CO-Me、 CO-苯基、Me、OMe、NH2、NH-Me、NMe2和CF3

R1和R2都为甲基;

R3和R4都为H。

4.根据权利要求3的化合物,其中:

R5、R8和R9都为H;以及

R6和R7各自独立地为H或者(CH2)mR12

其中m和R12如权利要求3所定义。

5.根据权利要求3的化合物,其中:

R5、R8和R9都为H;以及

R6和R7各自独立地为H或者R12

其中R12如权利要求3所定义。

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