[发明专利]嘧啶-4-基-3,4-二氢-2H-吡咯并[1,2A]吡嗪-1-酮化合物有效
申请号: | 200680046219.9 | 申请日: | 2006-10-09 |
公开(公告)号: | CN101326188A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | 斯图尔特·琼斯;鲍勃·韦斯特伍德;马克·托马斯;贾尼丝·麦克拉克伦;肯尼斯·邓肯;弗雷德·斯凯鲁;丹尼拉·泽勒瓦 | 申请(专利权)人: | 西克拉塞尔有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/437 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 吡咯 吡嗪 化合物 | ||
1.式I的化合物,或者其可药用盐,
其中
Z为NH;
X为选自如下基团的稠合的二环基团:
1H-吲唑-6-基、2,2-二氧代-2,3-二氢-1H-2-苯并[c]噻吩-5-基氨基、3,4- 二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂-7-基、1H-吲哚-5-基、4H-苯并[1,3]二氧杂环 己烯-6-基、苯并-[1,3]二氧杂环戊烯-5-基、5-苯并[b]噻吩基和4H-苯并[1,4]嗪-3-酮基,各基团可任选被一个或者多个R12基团取代;
各R12独立地选自OMe、Me、Cl、Br、F、CH2COOH、CH2CH2COOH、 OCH2COOH、CH(Me)COOH、COOH;
R10为H或者C1-3烷基;
R1和R2都为甲基;
R3和R4都为H。
2.根据权利要求1的化合物,其中X任选地被1个或者2个R12基团 取代。
3.式Ia的化合物或者其可药用盐,
其中
Z为NH;
R10为H或者C1-3烷基;
R5、R6、R7、R8和R9各自独立地选自H和(CH2)mR12,其中m为0、1、 2或3;
各R12独立地选自OH、OMe、COMe、CHO、CO2Me、COOH、CN、 CONH2、NHMe、NH2、NMe2、SH、SMe、SOMe、SO2Me、SO2NHMe、 SO2NH2、Cl、Br、F、I、CF3、NO2、N-吡咯烷基、Me、N-吗啉基、N-哌嗪 基和N-哌啶基,所述的N-吗啉基、N-哌嗪基和N-哌啶基任选地被一个或者 多个选自如下的取代基取代:卤素、OH、CN、COO-Me、COOH、CO-Me、 CO-苯基、Me、OMe、NH2、NH-Me、NMe2和CF3;
R1和R2都为甲基;
R3和R4都为H。
4.根据权利要求3的化合物,其中:
R5、R8和R9都为H;以及
R6和R7各自独立地为H或者(CH2)mR12,
其中m和R12如权利要求3所定义。
5.根据权利要求3的化合物,其中:
R5、R8和R9都为H;以及
R6和R7各自独立地为H或者R12,
其中R12如权利要求3所定义。
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