[发明专利]用于纤维化的新显像剂

权利要求书

1.一种显像剂，其包含：

(i)对于甘露糖-6-磷酸(M6P)受体具有亲和力的载体；和

(ii)成像部分

其中所述成像部分作为所述载体的整合部分存在或所述成像部分 经由合适的化学基团与所述载体缀合。

2.权利要求1的显像剂，其中所述载体包含下述中的至少一种：

(i)67氨基酸的IGF-II序列，或其片段或类似物；

(ii)甘露糖-6-磷酸(M6P)；

(iii)二磷酸化糖肽；或

(iv)视黄酸或其衍生物。

3.权利要求2的显像剂，其中所述载体是67氨基酸的IGF-II序列， 或是选自下述的其8-60氨基酸片段或肽类似物：

(i)包含氨基酸残基48-55(SEQ ID NO 2)的肽或其肽类似物；

(ii)包含直接连接或由式-(L³)_p-的接头隔开的氨基酸残基8- 28(SEQ ID NO.3)和41-61(SEQ ID NO.4)的肽或其肽类似物；

(iii)包含氨基酸残基8-67(SEQ ID NO.5)的肽或其肽类似物； 和

(iv)如下的各种氨基酸残基置换：Phe26Ser(SEQ ID NO.6)； Phe19Ser(SEQ ID NO.7)；Glu12Lys(SEQ ID NO.8)；Tyr27Leu(SEQ ID NO.9)

其中对于-(L³)_p-，每个L³独立地是-CO-、-CR₂-、-CR＝CR-、-C≡C-、 -CR₂CO₂-、-CO₂CR₂-、-NR-、-NRCO-、-CONR-、-NR(C＝O)NR-、-NR (C＝S)NR-、-SO₂NR-、-NRSO₂-、-CR₂OCR₂-、-CR₂SCR₂-、-CR₂NRCR₂-、 C_4-8亚环杂烷基、C_4-8亚环烷基、C_5-12亚芳基、C_3-12杂亚芳基、氨基酸 残基、聚(亚烷基)二醇、聚乳酸或聚乙醇酸部分；

p是值0-30的整数；

每个R基团独立地是H或C_1-10烷基、C_3-10烷基芳基、C_2-10烷氧基 烷基、C_1-10羟烷基、C_1-10氟烷基，或2个或更多R基团，连同它们与之 附着的原子一起形成碳环、杂环、饱和或不饱和的环。

4.权利要求2的显像剂，其中所述载体包含M6P且选自：

(i)M6P(α1，2)-Man-O(CH₂)₈CO₂Me(α1，2连接的二甘露 糖苷)

(ii)M6P(α1，3)-Man-O(CH₂)₈CO₂Me(α1，3连接的二甘露 糖苷)

(iii)M6P(α1，6)-Man-O(CH₂)₈CO₂Me(α1，6连接的二甘露 糖苷)

(iv)M6P(α1，2)-Man(α1，2)-Man-O(CH₂)₈CO₂Me(α1，2 连接的三甘露糖苷)

(v)双触角的寡甘露糖苷：

其中Man是甘露糖。