[发明专利]作为香草素拮抗剂的喹唑啉酮衍生物无效
申请号: | 200680046002.8 | 申请日: | 2006-12-06 |
公开(公告)号: | CN101325954A | 公开(公告)日: | 2008-12-17 |
发明(设计)人: | E·K·齐亚杜莱维奇;C·T·布雷恩;T·J·里奇;A·J·卡尚 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61P25/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 香草 拮抗剂 喹唑啉酮 衍生物 | ||
本发明涉及作为香草素拮抗剂的喹唑啉酮衍生物,制备它们的方法, 其作为药物的应用和包含它们的药物组合物。
本发明在第一个方面中提供了游离形式或盐形式的下式的喹唑啉酮化 合物:
其中
为单键或双键;
R2选自:
(a)C1-C8烷基,C3-C6环烷基,(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基;
或
(b)NH2,羟基C1-C6烷基氨基-,氨基C1-C6烷基氨基,C2-C6链烯基, 二(三氟甲基)C1-C6烷基,R9-O-(C1-C6烷基)-,其中烷基链任选地被 三氟甲基,(NC)-C1-C6烷基-,(R10R11N-)C1-C6烷基-,(C1-C6烷 基)-SO2-(C1-C6烷基)-取代,其中R9,R10和R11各自独立地为H或 C1-C6烷基;任选地被一个,两个或三个取代基取代的苯基,所述的 取代基各自独立地选自卤素,C1-C6烷基,卤素-取代的C1-C6烷基, 羟基C1-C6烷基,氰基或基团-(C=O)-R2a,其中R2a为C1-C6烷基; 或5,6或7-元饱和或不饱和的杂环,其中所述杂环直接与该喹唑啉 酮环连接或通过-C1-C6烷基-连接,其包含一个,两个或三个选自N, O和S的杂原子并且任选地被一个,两个或三个取代基取代,所述 的取代基选自C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,羟基,氰基,卤素,R10R11N-, R9-O-(C=O)-,-(C=O)-N-R10R11,=O和苯基;
R3选自:
(a’):
被一个,两个或三个各自独立地选自卤素,C1-C6烷基,卤素-取代的 C1-C6烷基,羟基C1-C6烷基,氰基或基团-C(=O)-R3a的取代基取代 的苯基,其中R3a为C1-C6烷基;或
(b’):
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