[发明专利]阿片样物质拮抗剂的固体分散体

权利要求书

1.固体分散体，包括：

至少一种选自以下的可药用赋形剂：羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮均聚物(PVP)、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、及其混合物；和

至少一种式I的化合物：

其中所述化合物为固体无定形形式；

其中所述无定形形式为稳定的；并且

其中：

R¹为氢或烷基；

R²为氢、烷基、或烯基；

R³为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R⁴为氢、烷基、或烯基；

A为OR⁵或NR⁶R⁷；

R⁵为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R⁶为氢或烷基；

R⁷为氢、烷基、烯基、环烷基、芳基、环烷基取代的烷基、环烯基、环烯基取代的烷基、芳烷基、芳烷基或亚烷基取代的B，或者，R⁶和R⁷与它们连接的氮原子一起形成杂环；

B为

C(＝O)W或NR⁸R⁹；

R⁸为氢或烷基；

R⁹为氢、烷基、烯基、环烷基取代的烷基、环烷基、环烯基、环烯基取代的烷基、芳基或芳烷基，或者，R⁸和R⁹与它们连接的氮原子一起形成杂环；

W为OR¹⁰、NR¹¹R¹²、或OE；

R¹⁰为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹¹为氢或烷基；

R¹²为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、芳烷基或亚烷基取代的C(＝O)Y，或者，R¹¹和R¹²与它们连接的氮原子一起形成杂环；

E为

亚烷基取代的(C＝O)D、或-R¹³OC(＝O)R¹⁴；

R¹³为烷基取代的亚烷基；

R¹⁴为烷基；

D为OR¹⁵或NR¹⁶R¹⁷；

R¹⁵为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹⁶为氢、烷基、烯基、芳基、芳烷基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、或环烯基取代的烷基；

R¹⁷为氢或烷基，或者，R¹⁶和R¹⁷与它们连接的氮原子一起形成杂环；

Y为OR¹⁸或NR¹⁹R²⁰；

R¹⁸为氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基；

R¹⁹为氢或烷基；

R²⁰为氢、烷基、烯基、芳基、环烷基、环烯基、环烷基取代的烷基、环烯基取代的烷基、或芳烷基，或者，R¹⁹和R²⁰与它们连接的氮原子一起形成杂环；

R²¹为氢或烷基；和

n为0到4。

2.权利要求1的固体分散体，其中所述聚乙烯吡咯烷酮共聚物为乙烯基吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物(PVP/VAc)。

3.权利要求1的固体分散体，其中所述式I的化合物为在由所述可药用赋形剂形成的基质中的固体分散体。

4.权利要求1的固体分散体，其中所述式I的化合物与所述可药用赋形剂的重量比为约5∶95到约75∶25。