[发明专利]六氢-环庚三烯并吡唑大麻素调节剂无效
申请号: | 200680043569.X | 申请日: | 2006-09-18 |
公开(公告)号: | CN101312726A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | F·利奥塔;M·夏;H·卢;M·潘;M·P·沃奇特 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | A61K31/416 | 分类号: | A61K31/416;C07D231/54;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/06;A61P3/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;孙秀武 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环庚三烯 吡唑 大麻 调节剂 | ||
1.具有式(I)结构的化合物或其盐、异构体、前药、代谢物或多晶 型物:
其中
式(I)中2-3位之间和3a-8a位之间的虚线代表当X1R1存在时两个 双键各自的位置;
式(I)中3-3a位之间和8a-1位之间的虚线代表当X2R2存在时两个 双键各自的位置;
式(I)中8位和X4R4之间的虚线代表双键的位置;
X1不存在,或者为低级亚烷基;
X2不存在,或者为低级亚烷基;
其中X1R1和X2R2仅存在一个;
X3不存在,或者为低级烷撑基、低级烷叉基或-NH-;
当8位和X4R4之间的虚线不存在时,则X4不存在,或者为低级 亚烷基;
当8位和X4R4之间的虚线存在时,则X4不存在;
X5不存在,或者为低级亚烷基;
R1选自氢、烷基(在一个或多个位置任选被卤素、羟基或低级烷 氧基取代)、低级烷基-磺酰基、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中 芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一个或多个位置任选被以下基团 取代:卤素、氨基磺酰基、低级烷基-氨基磺酰基、烷基(在一个或多 个位置任选被卤素、羟基或低级烷氧基取代)、羟基或低级烷氧基(在 一个或多个位置任选被卤素或羟基取代);
R2选自氢、烷基(在一个或多个位置任选被卤素、羟基或低级烷 氧基取代)、低级烷基-磺酰基、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中 芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一个或多个位置任选被以下基团 取代:卤素、氨基磺酰基、低级烷基-氨基磺酰基、烷基(在一个或多 个位置任选被卤素、羟基或低级烷氧基取代)、羟基或低级烷氧基(在 一个或多个位置任选被卤素或羟基取代);
R3为-C(O)-Z1(R6)、-SO2-NR7-Z2(R8)或-C(O)-NR9-Z3(R10);
当8位和X4R4之间的虚线不存在时,则X4不存在,或为低级亚 烷基且R4为羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、芳基、C3-C12环烷 基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷基或杂环基各自在一个或多个位 置任选被以下基团取代:羟基、氧代基、低级烷基(在一个或多个位 置任选被卤素、羟基或低级烷氧基取代)、低级烷氧基(在一个或多个 位置任选被卤素或羟基取代)或卤素;
当8位和X4R4之间的虚线存在时,则X4不存在且R4为CH-芳 基或CH-杂环基,其中芳基或杂环基各自在一个或多个位置任选被以 下基团取代:羟基、氧代基、低级烷基(在一个或多个位置任选被卤 素、羟基或低级烷氧基取代)、低级烷氧基(在一个或多个位置任选被 卤素或羟基取代)或卤素;
R5为氢、羟基、氧代基、卤素、氨基、低级烷基-氨基、烷基(在 一个或多个位置任选被卤素、羟基或低级烷氧基取代)、低级烷氧基(在 一个或多个位置任选被卤素或羟基取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基 甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基或杂环基;
R6为芳基、C3-C12环烷基或杂环基,所述基团各自任选被一个或 多个以下基团取代:羟基、氧代基、卤素、氨基、低级烷基-氨基、 烷基(在一个或多个位置任选被卤素、羟基或低级烷氧基取代)、低级 烷氧基(在一个或多个位置任选被卤素或羟基取代)、羧基、羰基烷氧 基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基或杂 环基;
R7为氢或低级烷基;
R8为氢、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷 基或杂环基各自任选被一个或多个以下基团取代:羟基、氧代基、卤 素、氨基、低级烷基-氨基、烷基(在一个或多个位置任选被卤素、羟 基或低级烷氧基取代)、低级烷氧基(在一个或多个位置任选被卤素或 羟基取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳 基、芳氧基、芳基烷氧基或杂环基;
R9为氢或低级烷基;
R10为氢、芳基、C3-C12环烷基或杂环基,其中芳基、C3-C12环烷 基或杂环基各自任选被一个或多个以下基团取代:羟基、氧代基、卤 素、氨基、低级烷基-氨基、烷基(在一个或多个位置任选被卤素、羟 基或低级烷氧基取代)、低级烷氧基(在一个或多个位置任选被卤素或 羟基取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、氨 基磺酰基、低级烷基-氨基磺酰基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基或杂 环基;
Z1和Z2各自不存在,或为烷基;且
Z3不存在,或为-NH-、-SO2-或烷基(其中烷基在一个或多个位置 任选被以下基团取代:卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基或 羰基烷氧基)。
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