[发明专利]3,6-二氢-2-氧代-6H-1,3,4-噻二嗪衍生物无效
申请号: | 200680043459.3 | 申请日: | 2006-10-25 |
公开(公告)号: | CN101312958A | 公开(公告)日: | 2008-11-26 |
发明(设计)人: | O·沙特;D·多施;M·舒尔茨;A·布劳卡特 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D285/18 | 分类号: | C07D285/18;C07D417/12;A61K31/54;A61K31/541;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;陈润杰 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻二嗪 衍生物 | ||
1.式I的化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物、盐、互变体和 立体异构体,包括其所有比例的混合物:
其中:
R1表示H、A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、NO2、NH2、 NHA、NAA’、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、 CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;
R2表示H、A、Hal、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、 CONAA’、NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;
R1和R2还共同表示亚甲二氧基;
B不存在、表示NHCOCONH(CH2)nR3、NHCOCONA(CH2)nR3、 NHCOCOO(CH2)nR3、OCONH(CH2)nR3、OCONA(CH2)nR3、 NHCONH(CH2)nR3、NACONH(CH2)nR3、N(CH2)nR3、 CONH(CH2)nR3、SO2NH(CH2)nR3、SO2NA(CH2)nR3、 NHSO2(CH2)nR3或NASO2(CH2)nR3;
Q不存在或表示具有1-4个C原子的亚烷基;
R3表示R1,Het,或
具有1-6个C原子的烷基或具有3-8个C原子的环烷基,它们各自 未被取代或被R4单-、二-、三-或四-取代;
R4表示A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO2A、NO2、NH2、NHA、 NAA’、SO2NH2、SO2NHA、SO2NAA’、CONH2、CONHA、CONAA’、 NACOA’、NASO2A’、COOH、COOA或CN;
Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和杂环,它可以 未被取代或被R4、CHO、COA、=S、=NH、=NA和/或=O(羰基氧) 单-、二-或三取代;
A,A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基,其中1-7 个H原子可以被F、Cl和/或Br替代;
具有3-8个C原子的环烷基或
具有4-10个C原子的环烷基亚烷基;
Hal表示F、Cl、Br或I;
n表示0、1、2或3。
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