[发明专利]作为治疗药物的稠合四环类代谢型谷氨酸受体1拮抗剂无效
| 申请号: | 200680043085.5 | 申请日: | 2006-09-21 |
| 公开(公告)号: | CN101309925A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
| 发明(设计)人: | D·A·伯内特;W·-L·吴 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
| 主分类号: | C07D513/22 | 分类号: | C07D513/22;C07D495/14;C07D498/22;C07D495/22;A61P29/00;A61K31/519 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;韦欣华 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 治疗 药物 稠合四环类 代谢 谷氨酸 受体 拮抗剂 | ||
1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物:
式I
其中:
W为S、O或N(R10);
X为N或CR3;
Y为N或CR2;
J1和J2各自独立地为C(R4)或N;
R1选自-H、-NR5R6、-OR5、-SR9、-CN、-C(O)R6、-C(O2)R6、-OC(O)R6、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)R7、-S(O2)NR6R7、-N(R6)S(O2)R9、-N(R6)C(O)NR6R7;以及烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;
R2和R3各自独立选自H、卤素、-CN、-NO2、-OR5、-SR9、-NR5R6、-C(O)R6、-C(O2)R6、-OC(O)R6、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)R7、-OS(O2)R9、-S(O2)R9、-S(O2)NR6R7、-N(R6)S(O2)R9和-N(R6)C(O)NR6R7;以及烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;
R4独立选自H、卤素、-CN、-NHC(O)R6、-NHSO2R9、-NR5R6、-OR5、-C(O)R6、-C(O2)R6、-C(O)NR6R7;以及烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;
R5选自H、-C(O)OR6、-SO2R9、-C(O)NR6R7;以及烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;
R6和R7独立选自H;以及烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;或者
R5和R6或者R6和R7,如果连接在同一氮原子上,则任选与氮原子结合在一起形成3-8元杂环,该杂环除含有该氮原子外,还含有0-3个独立选自O、N或S的杂原子;
R8选自H、卤素、-OR5、-NO2、-CN、-NR6C(O)R7、-NR6SO2R9、-NR5R6、-C(O)R6、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-S(O2)NR6R7;以及烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、炔基、环烷基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个下列基团取代:卤素、-CN、-NO2、-OR5、-SR9、-NR6R7、-C(O)R6、-C(O2)R6、-OC(O)R6、-C(O)NR6R7、-N(R6)C(O)R7、-OS(O2)R9、-S(O2)R9、-S(O2)NR6R7、-N(R6)C(O)NR6R7和-NR6SO2R9;
R9选自烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;
R10选自H、-C(O)R6、-C(O)OR6、-SO2R9、-C(O)NR6R7;以及烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基,所述各基团任选被至少一个R8取代;
A选自CHR4、CR4、O、S、N、NR4、C=O和C=S;
B选自N、NR4、CHR4、CR4、O、S、C=O、C=S和C-S-R9;
D选自CHR4、O、S和NR4;且
m为1-3。
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