[发明专利]用选择性雄激素受体调节剂治疗肾病、烧伤、创伤和脊髓损伤无效
| 申请号: | 200680040653.6 | 申请日: | 2006-08-28 | 
| 公开(公告)号: | CN101299920A | 公开(公告)日: | 2008-11-05 | 
| 发明(设计)人: | J·T·多尔顿;D·D·米勒 | 申请(专利权)人: | 田纳西大学研究基金会 | 
| 主分类号: | A01N37/18 | 分类号: | A01N37/18;C07C233/00 | 
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 张晓威 | 
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 选择性 激素 受体 调节剂 治疗 肾病 烧伤 创伤 脊髓 损伤 | ||
1.一种治疗患有或易于患有肾脏疾病或病症的个体的方法,其包括向所述个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的步骤。
2.权利要求1的方法,其中所述SARM化合物由式I的结构代表:
其中G是O或S;
X是键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR;
T是OH、OR、NHCOCH3或NHCOR
Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;
Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、C(R)3或Sn(R)3;
Q是烷基、卤素、CF3、CN、C(R)3、Sn(R)3、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR;或者Q与其连接的苯环一起是由结构A、B或C代表的稠环系统:
R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH;且
R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3。
3.权利要求2的方法,其中所述SARM化合物由式II的结构代表:
其中X是键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR;
Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;
Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、C(R)3或Sn(R)3;
Q是烷基、卤素、CF3、CN、C(R)3、Sn(R)3、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR;或者Q与其连接的苯环一起是由结构A、B或C代表的稠环系统:
R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH。
4.根据权利要求3的方法,其中X是O。
5.根据权利要求3的方法,其中Y是CF3。
6.根据权利要求3的方法,其中Z是NO2。
7.根据权利要求3的方法,其中Z是CN。
8.根据权利要求3的方法,其中Q是卤素。
9.根据权利要求3的方法,其中X是O,Z是CN,Y是CF3,且Q是F或Cl。
10.根据权利要求3的方法,其中X是O,Z是CN,Y是CF3,且Q是CN。
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