[发明专利]用选择性雄激素受体调节剂治疗肾病、烧伤、创伤和脊髓损伤无效

专利信息
申请号: 200680040653.6 申请日: 2006-08-28
公开(公告)号: CN101299920A 公开(公告)日: 2008-11-05
发明(设计)人: J·T·多尔顿;D·D·米勒 申请(专利权)人: 田纳西大学研究基金会
主分类号: A01N37/18 分类号: A01N37/18;C07C233/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 选择性 激素 受体 调节剂 治疗 肾病 烧伤 创伤 脊髓 损伤
【权利要求书】:

1.一种治疗患有或易于患有肾脏疾病或病症的个体的方法,其包括向所述个体给药选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的步骤。

2.权利要求1的方法,其中所述SARM化合物由式I的结构代表:

其中G是O或S;

X是键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR;

T是OH、OR、NHCOCH3或NHCOR

Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;

Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、C(R)3或Sn(R)3

Q是烷基、卤素、CF3、CN、C(R)3、Sn(R)3、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR;或者Q与其连接的苯环一起是由结构A、B或C代表的稠环系统:

R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH;且

R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3

3.权利要求2的方法,其中所述SARM化合物由式II的结构代表:

其中X是键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR;

Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR;

Y是CF3、F、I、Br、Cl、CN、C(R)3或Sn(R)3

Q是烷基、卤素、CF3、CN、C(R)3、Sn(R)3、N(R)2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR;或者Q与其连接的苯环一起是由结构A、B或C代表的稠环系统:

R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH。

4.根据权利要求3的方法,其中X是O。

5.根据权利要求3的方法,其中Y是CF3

6.根据权利要求3的方法,其中Z是NO2

7.根据权利要求3的方法,其中Z是CN。

8.根据权利要求3的方法,其中Q是卤素。

9.根据权利要求3的方法,其中X是O,Z是CN,Y是CF3,且Q是F或Cl。

10.根据权利要求3的方法,其中X是O,Z是CN,Y是CF3,且Q是CN。

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