[发明专利]三环取代的酰胺类无效
| 申请号： | 200680039164.9 | 申请日： | 2006-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN101291930A | 公开（公告）日： | 2008-10-22 |
| 发明（设计）人： | M·C·T·菲弗;M·J·普洛克特 | 申请（专利权）人： | 普洛希典有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D309/06;A61K31/497;A61K31/4433;A61K31/501;A61K31/505;A61K31/422;A61K31/427;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 酰胺类 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：
其中，A是含氮的杂芳基，其选自5-甲基吡嗪-2-基、5-甲基吡啶-2-基、 5-氯吡啶-2-基、吡啶-2-基、5-甲基异噁唑-3-基、异噁唑-3-基、5-甲基噻唑 -2-基、6-甲基哒嗪-3-基、1-甲基吡唑-3-基、吡嗪-2-基和嘧啶-4-基。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中将苯基环和 含侧链的四氢吡喃连接到酰胺羰基碳上的碳原子为(R)-构型的。
3.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 5-甲基吡嗪-2-基。
4.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 5-甲基吡啶-2-基。
5.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 5-氯吡啶-2-基。
6.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 吡啶-2-基。
7.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 5-甲基异噁唑-3-基。
8.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 异噁唑-3-基。
9.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表示 5-甲基噻唑-2-基。
10.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表 示6-甲基哒嗪-3-基。
11.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表 示1-甲基吡唑-3-基。
12.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表 示吡嗪-2-基。
13.根据权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐，其中A表 示嘧啶-4-基。
14.药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1-13中任一项的化 合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
15.预防或治疗其中GK活化是为所需的病症的方法，该方法包括将有 效量的根据权利要求1-13中任一项的化合物或其药学上可接受的盐给药的 步骤。
16.预防或治疗高血糖症或糖尿病的方法，该方法包括将有效量的根据 权利要求1-13中任一项的化合物或其药学上可接受的盐给药的步骤。
17.根据权利要求16的方法，其中根据权利要求1-13中任一项的化合 物或其药学上可接受的盐与一种或多种其它抗高血糖药物或抗糖尿病药物 联合给药。
18.在确证患有前驱糖尿病性高血糖症或葡萄糖耐量降低的人类中预 防糖尿病的方法，该方法包括将预防有效量的根据权利要求1-13中任一项 的化合物或其药学上可接受的盐给药的步骤。
19.制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法，
所述方法包括将式(II)化合物或其活化的衍生物：
与式(III)的化合物或其盐缩合，
其中A如权利要求1中所定义。
20.式(II)化合物或其保护或活化的衍生物：
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