[发明专利]对口腔表面细菌沉积的抑制作用

说明书

发明背景

[0001]许多疾病与口腔内细菌的作用有关。例如，牙龈和牙槽骨感染的炎症，即牙龈炎由牙菌斑形成细菌，包括粘性放线菌(Actinomyces viscosus)分泌的毒素及其它物质引起。

[0002]此外，牙菌斑提供牙垢或牙石形成的位置。当未清除的牙菌斑在牙垢(牙石)内变硬时可出现牙周炎，这可累及牙周膜。随着牙菌斑和牙石继续积累，牙龈开始萎缩，导致连续感染，有可能导致牙缺失。为了预防或治疗这些疾病，已经将抗菌剂掺入口腔护理组合物如牙膏和漱口水中。目前已经提出多种材料用于控制牙菌斑、牙垢、牙石、牙龈炎和相关疾病。

[0003]这些常规组合物可能有效。然而，由于口腔护理患者的医学、治疗和经济要求不同，仍需要提供同样有效对抗细菌沉积和附着在口腔表面的组合物和方法，例如预防或减少牙菌斑形成及其它由口腔细菌促进的疾病和病症。

发明简述

[0004]本发明涉及包含两性表面活性剂和含有乙烯单体的同聚物或共聚物的口腔组合物。所述乙烯单体包含膦酸基。所述单体可用式(I)的结构表示：

其中

-A和A′之一是氢原子，而另一个选自氢原子或基团-(X)_nR_m；其中n选自0或1；前提是当n是0时，m是1，和当n是1时，m是整数1-3；X选自氧原子、硫原子、氮原子、磷原子和硅原子；R独立是氢原子或有机基团；

-L选自键或连接基团；

-M和M′独立选自氢原子、碱金属和铵离子，或者一起形成碱土金属或其它二价元素；和

-p是1或2，前提是当L是键时，p是1。

[0005]还包括通过用口腔组合物抑制细菌沉积的方法和减少口腔炎症促进和维持全身健康的方法。

发明详述

[0006]本发明涉及用于抑制细菌沉积在口腔表面的组合物和方法。具体来讲，本发明涉及包含与两性表面活性剂联合的膦酸聚合物和/或共聚物的组合物抑制口腔细菌沉积和/或附着在口腔表面、从而抑制牙菌斑形成的用途。可单独将此类组合物应用在口腔表面，或者可在应用时或应用后加入其它活性剂。

[0007]本发明提供包含两性表面活性剂与含乙烯单体(含膦酸基)的同聚物或共聚物的组合的口腔组合物。所述组合物可采用适合口腔给药的任何形式，包括牙粉、含漱液、锭剂、口香糖、糖果、混悬液、片剂、粉剂、糊剂或凝胶。例如，两性表面活性剂可以是甜菜碱表面活性剂，同聚物或共聚物是乙烯基膦酸共聚物。在优选实施方案中，所述组合物还包含含酚化合物。

[0008]所述同聚物或共聚物可以是本领域任何已知的或者待开发的同聚物或共聚物，包括只包含含有膦酸基的乙烯单体(ethylenicmonomers)的聚合物(下文称为“EMP”)或者包含与其它单体共聚的EMP。在这种情况下，优选所述共聚物包含的EMP与其它单体的比值为约1∶1、约2∶1、约5∶1或约10∶1。例如，同聚物或共聚物包括乙烯基膦酸和至多50％摩尔非乙烯基膦酸的一种或多种非氟化不饱和单体。

[0009]可优选EMP具有式(I)代表的结构：

(式I)

[0010]在式(I)中，A和A′至少一个是氢原子，另一个是氢原子或基团-(X)_nR_m，其中n独立是0或1，前提是当n是0时，m是1，当n是1时，m独立是整数1-3。“X”代表独立选自氧原子、硫原子、氮原子、磷原子和硅原子的原子。由R代表的基团各自独立是氢原子和/或取代或未被取代的有机烃基，优选C_1-50有机基团或C₅-C₁₈有机基团。M和M’独立各自选自氢原子、碱金属、铵离子和/或一起形成二价碱土元素或其它二价阳离子。

[0011]L代表的基团可以是键或连接基团，优选亚烷基(只包含脂族碳)或亚烷基亚氨基(除了脂族碳之外还包含脂族氮)。在一些实施方案中，可优选连接基因L包含：总原子数为1-12的碳和氮原子；1-8个碳和氮原子的原子；或者总原子数为1-6的碳和氮。p代表的基团是1或2，前提是当L是键时，p是1。