[发明专利]施用于粘膜的药剂及其制备方法

权利要求书

1.一种施用于粘膜的药剂，其包含借助结合链引入疏水基团的糖胺聚糖作为活性成分。

2.根据权利要求1所述的施用于粘膜的药剂，其中该糖胺聚糖选自透明质酸、软骨素、硫酸软骨素、肝素、硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素和硫酸角质素及其盐。

3.根据权利要求1所述的施用于粘膜的药剂，其中该糖胺聚糖为透明质酸钠。

4.根据权利要求1至3任一项所述的施用于粘膜的药剂，其中该疏水基团选自具有2至18个碳原子的烷基、具有2至18个碳原子的链烯基、具有2至18个碳原子的炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、芳链烯基、芳炔基和氨基酸基团。

5.根据权利要求1至3任一项所述的施用于粘膜的药剂，其中该疏水基团为芳链烯基。

6.根据权利要求5所述的施用于粘膜的药剂，其中该疏水基团为苯乙烯基。

7.根据权利要求1至6任一项所述的施用于粘膜的药剂，其中该结合链选自-CONH-、-COO-、-O-、-SO₃-和-SO₂NH-。

8.根据权利要求1至7任一项所述的施用于粘膜的药剂，其中“借助结合链引入疏水基团的糖胺聚糖”在结合链和疏水基团之间进一步包括间隔链(间隔链在疏水基团侧进一步包括结合链)。

9.根据权利要求8所述的施用于粘膜的药剂，其中在疏水基团侧进一步具有结合链的间隔链选自-COO-(CH₂)_m-、-COO-(CH₂)-(OCH₂)_n-、-CONH-(CH₂)_m-和-CONH-(CH₂)-(OCH₂)_n-(其中m和n分别表示1至18的整数)。

10.一种施用于粘膜的药剂，其包含引入以下基团的糖胺聚糖作为活性成分：Ph-CH＝CH-COO-(CH₂)_m-NHCO-；

Ph-CH＝CH-COO-CH₂-(OCH₂)_n-NHCO-；

Ph-CH＝CH-CONH-(CH₂)_m-NHCO-；

Ph-CH＝CH-CONH-CH₂-(OCH₂)_n-NHCO-；

Ph-CH＝CH-COO-(CH₂)_m-O-CO-；

Ph-CH＝CH-COO-CH₂-(OCH₂)_n-O-CO-；

Ph-CH＝CH-CONH-(CH₂)_m-O-CO-；

Ph-CH＝CH-CONH-CH₂-(OCH₂)_n-O-CO-；

CH₃-(CH₂)_l-COO-Ph-CONH-(CH₂)_m-NHCO-或

CH₃-(CH₂)_l-COO-Ph-CONH-CH₂-(OCH₂)_n-NHCO-(其中Ph表示苯基，m和n分别表示1至18的整数，l表示0或1至18的整数)。