[发明专利]作为大麻素受体配体的咪唑并吡啶衍生物无效

专利信息
申请号: 200680037534.5 申请日: 2006-08-07
公开(公告)号: CN101282973A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 安德鲁·J·伊瑟顿;杰勒德·M·P吉布林;威廉·L·米切尔;艾伦·内勒;李·W·佩奇;马丁·斯沃布里克;珍妮弗·A·斯威廷 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D471/02 分类号: C07D471/02;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/437;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 作为 大麻 受体 咪唑 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物:

其中:

X1是NR4或O;

R1选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和卤代C1-6烷基;

R2是氢或(CH2)mR3,其中m是0或1;

或R1和R2与它们所连接的N一起形成任选取代的4-至8-员非芳香族杂环基环;

R3是4-至8-员非芳香族杂环基、C3-8环烷基、直链或支链C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-8环烯基、C2-10炔基、C3-8环炔基或苯基,其中任何一个可以是未取代的或取代的,或R5

R4选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、卤代C1-6烷基、COCH3和SO2Me;

R5

其中p是0、1或2,以及X是CH2、O、S或SO2

R6是未取代的或取代的苯基、未取代的或取代的C3-6环烷基或未取代的或取代的4-至8-员非芳香族杂环基环;

R7是OH、C1-6烷氧基、NR8aR8b、NHCOR9、NHSO2R9或SOqR9

R8a是H或C1-6烷基;

R8b是H或C1-6烷基;

R9是C1-6烷基;

R10是氢、取代或未取代的(C1-6)烷基或氯;

R12是氢或C1-6烷基;

R13是氢或C1-6烷基;

q是0、1或2。

2.权利要求1所述的化合物,其中R1是氢。

3.权利要求1或2所述的化合物,其中R2是(CH2)mR3,其中m是0或1。

4.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R3是未取代的或取代的C1-6烷基。

5.权利要求1所述的化合物,其中R1和R2与它们相连的氮一起形成吗啉基、吡咯烷基或哌啶基环。

6.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R6是未取代的或取代的苯基。

7.前面任一项权利要求所述的化合物,其中X1是NR4

8.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R4是C1-6烷基或氢,例如甲基或氢。

9.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R10是氢。

10.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R12是甲基。

11.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R13是氢。

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