[发明专利]作为大麻素受体配体的咪唑并吡啶衍生物无效
| 申请号: | 200680037534.5 | 申请日: | 2006-08-07 |
| 公开(公告)号: | CN101282973A | 公开(公告)日: | 2008-10-08 |
| 发明(设计)人: | 安德鲁·J·伊瑟顿;杰勒德·M·P吉布林;威廉·L·米切尔;艾伦·内勒;李·W·佩奇;马丁·斯沃布里克;珍妮弗·A·斯威廷 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/02 | 分类号: | C07D471/02;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/437;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 大麻 受体 咪唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物:
其中:
X1是NR4或O;
R1选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和卤代C1-6烷基;
R2是氢或(CH2)mR3,其中m是0或1;
或R1和R2与它们所连接的N一起形成任选取代的4-至8-员非芳香族杂环基环;
R3是4-至8-员非芳香族杂环基、C3-8环烷基、直链或支链C1-10烷基、C2-10链烯基、C3-8环烯基、C2-10炔基、C3-8环炔基或苯基,其中任何一个可以是未取代的或取代的,或R5;
R4选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、卤代C1-6烷基、COCH3和SO2Me;
R5是
其中p是0、1或2,以及X是CH2、O、S或SO2;
R6是未取代的或取代的苯基、未取代的或取代的C3-6环烷基或未取代的或取代的4-至8-员非芳香族杂环基环;
R7是OH、C1-6烷氧基、NR8aR8b、NHCOR9、NHSO2R9或SOqR9;
R8a是H或C1-6烷基;
R8b是H或C1-6烷基;
R9是C1-6烷基;
R10是氢、取代或未取代的(C1-6)烷基或氯;
R12是氢或C1-6烷基;
R13是氢或C1-6烷基;
q是0、1或2。
2.权利要求1所述的化合物,其中R1是氢。
3.权利要求1或2所述的化合物,其中R2是(CH2)mR3,其中m是0或1。
4.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R3是未取代的或取代的C1-6烷基。
5.权利要求1所述的化合物,其中R1和R2与它们相连的氮一起形成吗啉基、吡咯烷基或哌啶基环。
6.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R6是未取代的或取代的苯基。
7.前面任一项权利要求所述的化合物,其中X1是NR4。
8.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R4是C1-6烷基或氢,例如甲基或氢。
9.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R10是氢。
10.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R12是甲基。
11.前面任一项权利要求所述的化合物,其中R13是氢。
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