[发明专利]作为治疗癌症的ERBB受体酪氨酸激酶抑制剂的4－（1H－吲哚－5－基－氨基）－喹唑啉化合物无效
| 申请号： | 200680035534.1 | 申请日： | 2006-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN101273033A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | R·H·布拉德伯里;B·C·巴拉姆;R·杜克里 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜;梁谋 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 治疗 癌症 erbb 受体 酪氨酸 激酶 抑制剂 吲哚 氨基 喹唑啉 化合物 | ||
1、式I的喹唑啉衍生物：
其中：
R1选自氢、羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基；
G1、G2、G3和G4各自独立地选自氢和卤素；
X1选自SO2、CO、SO2N(R6)和C(R6)2，其中各R6独立地选自氢和(1-4C)烷基；
Q1是芳基或杂芳基，该芳基或杂芳基任选具有一个或多个独立地选自卤代基、氰基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷基的取代基；
R2和R3，其可以相同或不同，选自氢、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基和(1-4C)烷基，该(1-4C)烷基任选具有一个或多个羟基取代基，或者
R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环；
R4和R5，其可以相同或不同，选自氢、(3-4C)烯基、(3-4C)炔基和(1-4C)烷基，该(1-4C)烷基任选具有一个或多个独立地选自以下的取代基：卤代基、氰基、羟基、氨基、(1-4C)烷基氨基、二-[(1-4C)烷基]氨基和(1-4C)烷氧基，或者
R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成饱和的4、5、6或7元杂环，其任选含有一个或多个独立地选自氧、S、SO、SO2和N(R7)的另外的杂原子，其中R7选自氢和(1-4C)烷基，
并且其中由R4、R5和它们所连接的氮原子形成的杂环任选具有一个或多个独立地选自以下的取代基：卤代基、氰基、羟基、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基，
并且其中由R4、R5和它们所连接的氮原子形成的杂环任选具有1或2个氧代或硫代取代基；
或其药学上可接受的盐。
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