[发明专利]作为MCH受体拮抗剂的茚满衍生物无效
| 申请号： | 200680035491.7 | 申请日： | 2006-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN101273026A | 公开（公告）日： | 2008-09-24 |
| 发明（设计）人： | 斯蒂芬·约瑟夫·贝特尔;肖恩·戴维·埃里克森;纳德·佛投赫;罗勃特·弗朗西斯·凯斯特;金庆镇;史蒂文·格雷戈里·米施克;钱义民;克希蒂吉·查比尔波海·萨卡;吉斐逊·赖特·蒂勒比;王虹 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/4184 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 程金山 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mch 受体 拮抗剂 衍生物 | ||
1.式(I)化合物
其中
R1是苯并咪唑或氮杂苯并咪唑，
其是未取代的，或被基团单-、双-或三-取代的，所述的基团选自：卤素，羟基，-SCH3，-SO2CH3，苯基，(C3-C6)-环烃基，氧，(C1-C6)-烃氧基，(C1-C6)-烃酰基，(C1-C6)-烃基，卤素-(C1-C6)-烃基和被羟基取代的(C1-C6)-烃基；
R2选自：氢，卤素，(C1-C6)烃基，羟基，卤素-(C1-C6)-烃基，被羟基取代的(C1-C6)烃基，-OCH2C(CH3)2OH，-SCH3，-OSO2CH3，(C1-C6)烃氧基，-CH2OH和-CH2OCH3；
A是C-R3或N；
R3或R4中的一个是氢，或卤素，并且另一个选自：氢，卤素，(C1-C6)-烃基，-CN，-NH2，-NHCH3，-NHCO-R5，-OCH3和氮杂茚满；
R5选自：(C1-C6)-烃基，卤素-(C1-C6)-烃基，被羟基取代的(C1-C6)-烃基，(C1-C6)-烃氧基，(C3-C6)-环烃基，作为具有1至3个选自S，N和O的杂环原子、由环碳连接的5-或6-元杂芳族环的杂环，和被具有1至3个选自S，N和O的杂环原子、由环碳连接的5-或6-元杂芳族环取代的(C1-C6)-烃基；
Ra和Rb是氢，或Ra和Rb被-C-C-键代替，以在Ra和Rb连接的碳原子之间形成双键；
及其药用盐。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物，其中R1是苯并咪唑，其是未取代的，或被基团单-、双-或三-取代的，所述的基团选自：卤素，羟基，-SCH3，-SO2CH3，苯基，(C3-C6)-环烃基，氧，(C1-C6)-烃氧基，(C1-C6)-烃酰基，(C1-C6)-烃基，卤素-(C1-C6)-烃基和被羟基取代的(C1-C6)-烃基。
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