[发明专利]作为5－羟色胺受体激动剂和拮抗剂的取代的四氢－1H吡啶并[4,3,B]吲哚

权利要求书

1.根据式I的化合物、或其药学上可接受的盐、或前体药物、或 溶剂化物、或立体异构体

其中

R¹选自H、C_3-7环烷基、0-3个R⁹取代的C_1-4烷基、0-2个R⁹取代 的C_2-4链烯基、0-2个R⁹取代的C_2-4炔基，

R²和R³独立选自H和0-3个R⁹取代的C₁-C₄烷基。

R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立选自H、卤、-CF₃、-OCF₃、-OH、-CN、 -NO₂、-OCH₃、-SCH₃、-SCF₃、-CF₂CF₃、-OR¹²、-SR¹²、-NR¹²R¹³、-C(O)H、 -C(O)R¹²、-NR¹⁴C(O)R¹²、-OC(O)R¹²、-OC(O)OR¹²、-S(O)R¹²、-S(O)₂R¹²、 -S(O)NR¹²R¹³、-S(O)₂NR¹²R¹³、-NR¹⁴S(O)R¹²、-NR¹²C(O)R¹⁵、 -NR¹²C(O)OR¹⁵、-NR¹²C(O)NHR¹⁵、0-2个R⁸取代的C_1-6烷基、0-2个 R⁸取代的C_2-6链烯基、0-2个R⁸取代的C_2-6炔基、0-2个R⁸取代的C_3-6环烷基和0-3个R³³取代的C_3-10碳环，其中R⁴、R⁵、R⁶和R⁷中的至少 两个不是H，

任选地，R⁴和R⁵、R⁵和R⁶或者R⁶和R⁷之一可以一起形成5-10 元碳环、5-10元杂环、5-7元芳环或5-7杂芳环；

R⁸选自卤、-CF₃、-OCF₃、-OH、-CN、-NO₂、-CF₂CF₃、甲基、乙 基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-OR¹²、-SR¹²、 -NR¹²R¹³、-C(O)H、-C(O)R¹²、-C(O)NR¹²R¹³、-NR¹⁴C(O)R¹²、-C(O)OR¹²、 -OC(O)R¹²、-OC(O)OR¹²、-S(O)R¹²、-S(O)₂R¹²、-S(O)NR¹²R¹³、 -S(O)₂NR¹²R¹³、-NR¹⁴S(O)R¹²、-NR¹⁴S(O)₂R¹²、-NR¹²C(O)R¹⁵、 -NR¹²C(O)OR¹⁵、-NR¹²S(O)₂R¹⁵、-NR¹²C(O)NHR¹⁵、0-5个R³³取代的苯 基、0-3个R³³取代的C_3-10碳环、和0-3个R³³取代的5-10元杂环体系， 该杂环体系含有1-4个选自N、O和S杂原子；

R⁹选自卤、C_1-3卤烷基、羟基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基、C_2-4链烯 基、C_2-4炔基、C_3-6环烷基，

R¹²选自H、0-2个R^12a取代的C_1-6烷基、0-2个R^12a取代的C_2-6链 烯基、0-2个R^12a取代的C_2-6炔基、0-3个R³³取代的C_3-6环烷基、0-5 个R³³取代的芳基、0-3个R³³取代的C_3-10碳环和0-3个R³³取代的5-10 元杂环体系，该杂环体系含有1-4个选自N、O和S的杂原子；

R^12a选自H、卤、-OH、-CN、-NO₂、-CO₂H、-SO₂R⁴⁵、-SOR⁴⁵、 -SR⁴⁵、-NR⁴⁶SO₂R⁴⁵、-NR⁴⁶COR⁴⁵、-NR⁴⁶R⁴⁷、-SO₂NR⁴⁶R⁴⁶、-CONR⁴⁶R⁴⁶、 -OR⁴⁵、＝O、C_1-4烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、0-5个R³³取代的苯基、 0-3个R³³取代的C_3-10碳环和0-3个R³³取代的5-10元杂环体系，该杂 环体系含有1-4个选自N、O和S的杂原子；

R¹³选自H、C_1-4烷基、C_2-4链烯基和C_2-4炔基；

任选地，R¹²和R¹³可以一起形成用-O-或-N(R¹⁴)-任选取代的5-6 元环，或者，任选地，R¹²和R¹³可以一起形成9-10元双环杂环体系， 其含有1-3个选自N、O和S的杂原子，其中，所述双环杂环体系可以 是饱和的、部分饱和的或不饱和的，并且所述双环杂环体系由0-3个 R¹⁶取代；

R¹⁴选自H和C_1-4烷基；

R¹⁵选自C_1-4烷基、C_2-4链烯基和C_2-4炔基；

R¹⁶，在每一种情况下，独立地选自H、OH、卤、CN、NO₂、CF₃、 SO₂R⁴⁵、NR⁴⁶R⁴⁷、-C(＝O)H、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4卤烷基、C_1-3卤烷氧基-和C_1-3烷氧基；

R³³选自H、OH、卤、-CN、-NO₂、-CF₃、-OCF₃、-SO₂R⁴⁵、-S(＝O)R⁴⁵、 -SR⁴⁵、-NR⁴⁶R⁴⁷、-NHC(＝O)R⁴⁵、-C(＝O)NR⁴⁶R⁴⁶、-C(＝O)H、-C(＝O)R⁴⁵、 -C(＝O)OR⁴⁵、-OC(＝O)R⁴⁵、-OR⁴⁵、C_1-6烷基、C_2-6链烯基、C_2-6炔基、 C_1-4卤烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤烷氧基、C_3-6环烷基、苯基、0-2个R³⁴取代的芳基、0-2个R³⁴取代的C_1-6烷基、和0-2个R³⁴取代的C_2-6链烯 基；

R³⁴，在每一种情况下，独立地选自OH、C_1-4烷氧基、-SO₂R⁴⁵、 -NR⁴⁶R⁴⁷、NR⁴⁶R⁴⁶C(＝O)-、和(C_1-4烷基)CO₂-；

R⁴⁵是C_1-4烷基；

R⁴⁶，在每一种情况下，独立地选自H和C_1-4烷基；

R⁴⁷，在每一种情况下，独立地选自H、C_1-4烷基、-C(＝O)NH(C_1-4烷基)、-SO₂(C_1-4烷基)、-C(＝O)O(C_1-4烷基)、-C(＝O)(C_1-4烷基)和 -C(＝O)H。