[发明专利]代谢调节剂和代谢相关病症的治疗无效

专利信息
申请号: 200680033906.7 申请日: 2006-09-14
公开(公告)号: CN101263135A 公开(公告)日: 2008-09-10
发明(设计)人: 罗伯特·M·琼斯;于尔格·莱曼 申请(专利权)人: 艾尼纳制药公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/506;A61P5/50
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 孟锐
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 代谢 调节剂 相关 病症 治疗
【说明书】:

技术领域

发明涉及作为葡萄糖代谢调节剂的4-[5-甲基-6-(2-甲基-吡啶-3-基氧基)-嘧啶-4-基氧基]-六氢吡啶-1-甲酸异丙酯、其医药上可接受的盐、溶剂化物和水合物。因此,本发明的化合物可用于治疗代谢相关病症及其并发症,例如糖尿病和肥胖症。

背景技术

糖尿病是影响全世界1亿人以上的严重疾病。在美国有超过一千两百万名糖尿病患者,并且每年有600,000例新诊断病例。

糖尿病是特征为体内葡萄糖平衡异常导致血糖升高的一类失调症的诊断术语。糖尿病有许多类型,但最常见的两种是I型糖尿病(也称为胰岛素依赖型糖尿病或IDDM)和II型糖尿病(也称为非胰岛素依赖型糖尿病或NIDDM)。

不同类型糖尿病的病因也不一样;然而,每个糖尿病患者有两样症状相同:肝脏葡萄糖产生过剩和较少能力或没有能力将葡萄糖从血液转移到细胞中并在细胞中成为身体的主要燃料。

没有患糖尿病的人依赖胰腺产生的一种激素胰岛素将葡萄糖从血液转移到身体细胞中。然而糖尿病患者不产生胰岛素或者不能有效使用他们产生的胰岛素;因此他们不能将葡萄糖移入其细胞中。葡萄糖积聚在血液中造成称作高血糖症的症状,并且随时间推移会造成严重的健康问题。

糖尿病是一种具有内在相关代谢性、脉管及神经病病变症状的综合症。代谢综合症的一般特征为高血糖症,包含由胰岛素分泌缺乏或显著减少及/或无效胰岛素作用所引起的碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢变化。脉管综合症由导致心血管、视网膜和肾脏并发症的血管异常组成。外周和自主神经系统异常也是糖尿病综合症的一部分。

约5%至10%的糖尿病患者患有IDDM。这些个体不产生胰岛素且因此必须通过注射胰岛素来保持其血糖水平正常。IDDM的特征为产生胰岛素的胰腺β细胞受破坏所引起的内源性胰岛素产生水平低下或检测不到,所述特征最易于将IDDM与NIDDM区分开来。曾称作青少年型糖尿病的IDDM同样侵袭着少年和成年人。

约90%到95%糖尿病患者患有II型糖尿病(或NIDDM)。NIDDM患者产生胰岛素,但其体内的细胞有胰岛素抗性:所述细胞不能正确地响应激素,因此葡萄糖积聚在其血液中。NIDDM的特征为内源性胰岛素产生与胰岛素需求之间相对不均衡,导致较高血糖水平。与IDDM相反,NIDDM总存在一些内源性胰岛素产生;许多NIDDM患者具有正常或甚至较高的血液胰岛素水平,但也有一些NIDDM患者产生的胰岛素不足(Rotwein,R.等人N.Engl.J.Med.308,65-71(1983))。多数被诊断患有NIDDM的人的年龄为30岁或以上,并且半数新病例的年龄为55岁和以上。与白人和亚洲人相比,NIDDM在美国原住民、美国黑人、拉丁美洲人和西班牙裔人中更普遍。此外,其发病可为隐袭性或甚至是临床上不明显的,从而造成诊断困难。

NIDDM的主要致病病灶仍未明了。许多人提出外周组织的主要胰岛素抗性为主要事件。遗传流行病学研究支持这个观点。同样,已有人主张胰岛素分泌异常为NIDDM的主要缺陷。有可能两种现象都为所述疾病过程的重要组成部分(Rimoin,D.L.等人Emery and Rimoin′s Principles and Practice of Medical Genetics第3版.1:1401-1402(1996))。

许多NIDDM患者有久坐的生活方式而且身材肥胖;他们的体重比针对其身高和体格所推荐的重量多出约20%。此外,肥胖症的特征是高胰岛素血症和胰岛素抗性(NIDDM也具有的特征)、高血压及动脉粥样硬化。

肥胖症和糖尿病是工业化社会中最常见的人类健康问题。在工业化国家中三分之一的人口至少超重20%。在美国,肥胖人口的百分比已从二十世纪七十年代末的25%增长至九十年代初的33%。肥胖症是NIDDM最重要的风险因素之一。肥胖症的定义各异,但一般而言体重超过针对他/她的身高和体格所推荐的重量至少20%就认为该个体是肥胖的。超重30%的个体形成NIDDM的风险增至三倍,并且四分之三的NIDDM患者超重。

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