[发明专利]在离散的吸入粒子中结合的多种活性药物成分及其制剂无效
| 申请号： | 200680033303.7 | 申请日： | 2006-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN101262846A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | N·M·穆赫辛;T·A·阿默;R·O·库克 | 申请（专利权）人： | MAP药物公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K9/14;A61K31/56 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 离散 吸入 粒子 结合 多种 活性 药物 成分 及其 制剂 | ||
1.多个吸入颗粒，每一所述的颗粒至少包含第一活性药物组分(API)和第二API，在所述的粒子内第一和第二API彼此具有确定的形态，且第一API与第二API具有预先确定和恒定的质量比。
2.权利要求1的颗粒，其中所述的形态是完全包封的形态。
3.权利要求2的颗粒，其中所述的第一API在颗粒表面暴露的表面积为颗粒总的外表面积的10％或更少。
4.权利要求2的颗粒，其中第二API覆盖或保护至少90％的第一API。
5.权利要求2的颗粒，其中所述的第一API在颗粒表面暴露的表面积为颗粒总的外表面积的1％或更少。
6.权利要求2的颗粒，其中第二API覆盖或保护至少99％的第一API。
7.权利要求2的颗粒，其中所述的第一API以与第二API的质量比从5∶1至1∶100存在。
8.权利要求2的颗粒，其中所述的第一API以与第二API的质量比从1∶18至1∶36存在。
9.权利要求1的颗粒，其中所述的形态是分布式包封的形态。
10.权利要求9的颗粒，其中所述的第一API具有暴露在颗粒表面的表面积大于颗粒的总的外表面积的10％但小于或等于50％。
11.权利要求9的颗粒，其中所述的第二API覆盖和/或保护第一API的89.9％至50％。
12.权利要求9的颗粒，其中所述的第一API具有暴露在吸入颗粒表面的表面积大于颗粒的总的外表面积的10％但小于或等于90％。
13.权利要求9的颗粒，其中所述的第二API覆盖和/或保护第一API的89.9％至10％。
14.权利要求9的颗粒，其中所述的第一API具有暴露在吸入颗粒表面的表面积大于颗粒的总的外表面积的10％但小于或等于99％。
15.权利要求9的颗粒，其中所述的第二API覆盖和/或保护第一API的89.9％至1％。
16.权利要求9的颗粒，其中所述的第一API以与第二API的质量比从5∶1至1∶100存在。
17.权利要求9的颗粒，其中所述的第一API以与第二API的质量比从1∶18至1∶36存在。
18.权利要求1的颗粒，其中所述的形态是共连续骨架的形态。
19.权利要求18的颗粒，其中所述的第一API具有暴露在表面的从约40％至约60％的表面积。
20.权利要求18的颗粒，其中所述的第二API覆盖和/或保护第一API的约40％至约60％。
21.权利要求18的颗粒，其中所述的第一API以与第二API的质量比从5∶1至1∶100存在。
22.权利要求18的颗粒，其中所述的第一API以与第二API的质量比从1∶18至1∶36存在。
23.权利要求1-22中任意项的颗粒，其中所述的第一API在指定的溶剂中与第二API同样可溶或不如其可溶。
24.权利要求1-22中任意项的颗粒，其中所述的颗粒具有一致的形状。
25.权利要求1-22中任意项的颗粒，其中所述的颗粒为环形。
26.权利要求1-22中任意项的颗粒，其中所述的颗粒在直径上具有小于或等于10微米，直径上小于或等于7.0微米，直径上小于或等于5.8微米，直径上小于或等于3微米或直径上小于或等于1.5微米的颗粒粒度。
27.权利要求1-22中任意项的颗粒，其中至少90％的颗粒具有直径大于0.1微米并小于10微米的粒度。
28.权利要求1-22中任意项的颗粒，其中至少90％的颗粒具有直径大于0.1微米并小于5.8微米的粒度。
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