[发明专利]作为胰岛素样生长因子-1受体抑制剂的异喹啉衍生物无效

专利信息
申请号: 200680032919.2 申请日: 2006-09-08
公开(公告)号: CN101282935A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: J·冈辛盖尔;K·莱安德 申请(专利权)人: 阿纳里特康股份有限公司
主分类号: C07D217/18 分类号: C07D217/18;C07D217/20;A61K31/472;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 代理人: 周建秋;王凤桐
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 胰岛素 生长因子 受体 抑制剂 喹啉 衍生物
【权利要求书】:

1、一种如下列通式(I)所示的化合物和该化合物的药学上可接受的盐:

其中,

R4表示氢、OH、CN、三氟甲基、NH2、NHCN、NHCOCH3、NHCOCH2CH3、NHCHO、NHCOOCH3、氨基C1-C6烃基、氨基C1-C3二烃基、C1-C6烃氧基、C1-C6烃基、或羰基-R9,其中,R9表示氢、C1-C6烃基、C1-C6烃氧基、C1-C6烃基-R10、C1-C6烃氧基-R10、氨基C1-C6烃基-R10、和氨基C1-C3二烃基-R10,R10表示甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、OH、CN、NH2、具有C1-C3烃基的酯基、和具有C1-C3烃基的碳酸酯基中的至少一种;

R2表示氢、甲基、乙基、甲酰基、CN、OH、甲氧基、COR9、COOR9、CONHR9、或CSNHR9,其中,R9表示C1-C4烃基;

R5表示氢、C1-C4烃基、OH、C1-C4烃氧基、部分或全部氟化的C1-C2烃氧基、三氟甲基、卤素、或OX;

R6表示甲基、卤素、C1-C4烃氧基、部分或全部氟化的C1-C2烃氧基、甲硫基、或乙硫基;

n为1或2;

R3′和R5′各自独立地表示OH、甲基、乙基、甲氧基、部分或全部氟化的甲氧基、三氟甲基、或卤素;

U表示N或CR2′,其中R2′表示氢、C1-C4烃基、C1-C4烃氧基、三氟甲基、或卤素;

V表示N或CR4′,其中R4′表示氢、C1-C6烃氧基、部分或全部氟化的C1-C4烃氧基、C1-C6烃基、OH、三氟甲基、卤素、或OX;

W表示N或CR6′,其中R6′表示氢、C1-C4烃基、C1-C4烃氧基、三氟甲基、或卤素;

其中,OX表示能够带来药物前体性质的基团。

2、根据权利要求1所述的化合物,其中,R4表示氢、OH、NH2、氨基C1-C3烃基、氨基C1-C3二烃基、CH2OH、COOCH3、OCOOCH3、甲基、或乙基。

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