[发明专利]含有阿那曲唑的延长释放的制剂

权利要求书

1.一种原位凝胶制剂，其包括：

(i)聚丙交酯聚合物或聚(丙交酯-共-乙交酯)共聚物，其具有的平均分子量为约10,000道尔顿至约50,000道尔顿；

(ii)丙交酯与乙交酯的摩尔比为约100∶0至约50∶50之间；

(iii)基于制剂总重量计，约5至约30％重量的阿那曲唑；

(iv)适当的溶剂；和

(v)聚合物与溶剂的重量比为约50∶50至约60∶40之间；

其中当将所述原位凝胶制剂放入含水生理学类型的环境中时，其在至少约7天期间连续地释放阿那曲唑。

2.一种原位凝胶制剂，其包括：

(i)聚丙交酯聚合物或聚(丙交酯-共-乙交酯)共聚物，其具有的平均分子量为约10,000道尔顿至约50,000道尔顿；

(ii)丙交酯与乙交酯的摩尔比为约100∶0至约50∶50之间；

(iii)占制剂总重量的约5至约30％重量的阿那曲唑；

(iv)适当的溶剂；和

(v)聚合物与溶剂的重量比为约50∶50至约60∶40之间；

其中

(1)对于重量比为50∶50至55∶45之间的聚合物/溶剂，聚合物的最小平均分子量可以通过下述等式计算：

MW＝83.90-145.3(f_A+3.755)+33.96(f_A+3.755)²+30.79(f_G-0.126)+1822.9(f_G-0.126)³

和

(2)对于重量比为55∶45至60∶40之间的聚合物/溶剂，聚合物的最小平均分子量可以通过下述等式计算：

MW＝-5.87+43.87(f_A+0.078)+182.9(f_A+0.078)²+27.99(f_G+0.110)+55.0(f_G+0.110)²

其中       f_A为阿那曲唑的分数，其中1.0为100％；和

           f_G为乙交酯的分数，其中1.0为100％。

3.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中所述聚合物的平均分子量为约20,000道尔顿至约30,000道尔顿。

4.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中所述聚合物的平均分子量为约23,000道尔顿至约26,000道尔顿。

5.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中丙交酯与乙交酯的摩尔比为约95∶5。

6.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中阿那曲唑占制剂总重量的约5至约30％重量之间。

7.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中所述溶剂选自N-甲基-吡咯烷酮和苯甲醇。

8.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中聚合物与溶剂的比为约50∶50。

9.根据任一项前述权利要求的原位凝胶制剂，其中聚合物与溶剂的比为约60∶40。

10.根据权利要求1至9中任一项的原位凝胶制剂作为药物的用途。

11.根据权利要求1至9中任一项的原位凝胶制剂在制备用于治疗温血动物中阿那曲唑可治疗的病症的药物中的用途。

12.根据权利要求11的原位凝胶制剂在制备用于治疗乳腺癌的药物中的用途。

13.一种制备根据权利要求1的原位凝胶制剂的方法，其包括：

(a)将聚丙交酯聚合物或聚(丙交酯-共-乙交酯)共聚物溶于适当的溶剂中；和

(b)将有效量的阿那曲唑溶于所述聚合物溶液中。

14.一种形成活体内原位植入物的方法，其包括：

(a)根据权利要求13的方法制备原位凝胶制剂；

(b)将该制剂放置在体内；和

(c)使所述溶剂消散以产生固体或凝胶植入物。

15.一种药物试剂盒，适于由根据权利要求1至8中任一项的原位凝胶制剂在患者体内原位形成可生物降解的植入物，其包含：

(a)包含阿那曲唑的装置；和

(b)包含聚丙交酯聚合物或聚(丙交酯-共-乙交酯)共聚物在适当的溶剂中的溶液的装置；

其中所述装置各自具有用于阿那曲唑或聚合物溶液的输出口，将阿那曲唑或聚合物溶液排出输出口的喷射器和装在输出口的中空管；并且其中将两个装置的内含物混合在一起，然后紧接着将包含所述混合物的装置的内含物递送到患者的体内。