[发明专利]新的吲哚化合物有效
申请号: | 200680031158.9 | 申请日: | 2006-08-29 |
公开(公告)号: | CN101248044A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
发明(设计)人: | 让·比内;贝纳萨·布比亚;皮埃尔·多德;克里斯蒂昂·勒让德尔;马丁·巴斯;奥利维亚·普帕丁-奥利维耶 | 申请(专利权)人: | 实验室富尼耶公司 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;A61K31/405;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/433 |
代理公司: | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 梁兴龙;王维玉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 化合物 | ||
1.一种新的吲哚衍生物,其特征在于,所述吲哚衍生物选自:
i)式(I)的化合物
其中:
Ra和Rb每一个独立地是氢原子、卤原子、C1-C6烷基、CF3、CN、CO-R2或OR2基团、或任选地被C1-C4烷基或CF3基团取代的苯基;
R2是C1-C4烷基或CF3基团、或任选地被C1-C4烷基或CF3基团取代的苯基;
R3和R4每一个独立地是氢原子或C1-C4烷基;
R是氢原子或C1-C3烷基;
n=1、2或3;
X是单键、氧原子或硫原子;以及
Ar是选自以下的芳香环或杂芳香环:苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、2,1,3-苯并噻二唑基、3,4-二氢-1,4-苯并噁嗪基、5,6,7,8-四氢化萘基、1,2,3,4-四氢喹啉基、1,2,3,4-四氢异喹啉基、1,2,3,4-四氢-2-氧喹啉基、3,4-二氢-2H-苯并吡喃基、吲哚基、2,3-二氢吲哚基、苯并呋喃基、2,3-二氢苯并呋喃基、1,3-苯并间二氧杂环戊烯基、1,4-苯并二噁烷基和苯并噁唑基,并任选地被选自以下的一个或多个原子或原子团取代:卤原子、C1-C6烷基、苯基、CF3、CN、CO-R2、OR2、SR2、NH-COR2、吗啉基、氨基和4-吗啉磺酰基;以及
ii)其药物可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,取代基Ra和Rb中的至少一个不是氢原子。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其特征在于,Ar是苯基或含氮杂芳香基团。
4.如权利要求1~3中任一项所述化合物,其特征在于,n等于1或2。
5.如权利要求1~4中任一项所述化合物,其用作药物活性成分。
6.如权利要求1~4中任一项所述化合物用于制造治疗高甘油三酯血症、高血脂症、高胆固醇血症、肥胖症和糖尿病的药物的用途。
7.如权利要求1~4中任一项所述化合物用于制造治疗内皮功能障碍的药物的用途。
8.如权利要求1~4中任一项所述化合物用于制造治疗心血管疾病、炎症和神经退行性疾病的药物的用途,神经退行性疾病例如尤其是阿尔茨海默病或帕金森症。
9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有至少一种如权利要求1~4中任一项所述化合物作为活性成分。
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