[发明专利]吡咯并吡啶衍生物及其作为PPAR受体调控剂的用途

权利要求书

1.一种新的吡咯并吡啶衍生物，其特征在于，所述吡咯并吡啶衍生物选自：

i)式(I)的化合物：

其中：

R₁和R₂每一个独立地代表氢原子、卤原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或CF₃基团，

R₃和R₄每一个独立地代表氢原子或C₁-C₄烷基，

R代表氢原子或C₁-C₃烷基，

n＝1、2或3，

X代表单键或氧原子，

Ar代表选自以下的芳香核或杂芳香核：苯基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、联苯基、萘基、1，2，3，4-四氢化萘基、喹啉基、异喹啉基、1，2，3，4-四氢喹啉基、苯并咪唑基、苯并吡嗪基、吲哚基、2，3-二氢吲哚基、苯并呋喃基、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并异噁唑基、3，4-二氢-1，4-苯并噁嗪基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、2，3-二氢苯并二噁烷基、咪唑并噻唑基和苯并噁唑基，并任选地被选自以下的一个或多个(例如2个或3个)取代基取代：卤原子和C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、乙酰基、乙酰基氨基、二烷基氨基或氨基、或噁唑基、噻唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡啶基、嘧啶基、甲基嘧啶基或吗啉基杂环。

ii)其药物可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，Ar代表选自以下的芳香核或杂芳香核：苯基、吡啶基、联苯基、萘基、喹啉基、苯并吡嗪基、吲哚基、2，3-二氢吲哚基、苯并呋喃基、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻二唑基、苯并异噁唑基、3，4-二氢-1，4-苯并噁嗪基、1，3-苯并间二氧杂环戊烯基、2，3-二氢苯并二噁烷基、咪唑并噻唑基和苯并噁唑基，并任选地被选自以下的一个或多个(例如2个或3个)取代基取代：卤原子和C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、乙酰基、乙酰基氨基、二烷基氨基或氨基、或噁唑基、噻唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡啶基、嘧啶基、甲基嘧啶基或吗啉基杂环。

3.如权利要求1和2中任一项所述的化合物，其特征在于，R₁代表氯原子或三氟甲基。

4.如权利要求1～3中任一项所述的化合物，其用作药物活性成分。

5.如权利要求1～3中任一项所述化合物用于制造治疗高甘油三酯血症、高脂血症、高胆固醇血症、血脂异常、耐胰岛素症、糖尿病和肥胖症的药物的用途。

6.如权利要求1～3中任一项所述化合物用于制造治疗内皮功能障碍的药物的用途。

7.如权利要求1～3中任一项所述化合物用于制造治疗心血管疾病、炎症和神经退行性疾病的药物的用途，神经退行性疾病例如尤其是阿尔茨海默病或帕金森症。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有至少一种如权利要求1～3中任一项所述化合物作为活性成分。