[发明专利]HIV－1蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 200680028450.5 | 申请日： | 2006-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN101296901A | 公开（公告）日： | 2008-10-29 |
| 发明（设计）人： | A·阿利;M·D·阿尔特曼;S·G·安朱姆;H·曹;S·彻拉潘;M·X·费尔兰德斯;M·吉尔森;V·凯里斯;N·金;E·纳利维卡;M·普拉布;T·M·拉纳;K·K·R·G·赛;C·施菲尔;B·蒂多尔 | 申请（专利权）人： | 麻萨诸塞州大学 |
| 主分类号： | C07C311/15 | 分类号： | C07C311/15;C07C311/22;C07D333/04;C07D213/02;C07D261/06;C07D307/02;C07D277/08;A61K31/18;A61K31/34;A61K31/42;A61K31/426;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李炳爱 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hiv 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或者其药学上可接受的盐：
其中，在各次出现时，独立地
X1为不存在、-O-、-S-或者-NR-；
X2为不存在、-O-、-S-或者-NR-；
R1为-OH、-SH或者-NHR；
R为氢、烷基、芳烷基、杂芳烷基或者酰基；
R2为氢、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、 芳烷基或者杂芳烷基；
R3为氢、烷基、烯基、(氨基)烷基、(酰胺基)烷基、(酮)烷基、 环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷基或 者杂芳烷基；
R4为烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳 烷基或者杂芳烷基；
R5为氢、烷基、(环烷基)烷基、(氨基)烷基、(酰胺基)烷基、 (酮)烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷 基或者杂芳烷基；和
在任何立构中心的立体化学构型为R、S或者这些构型的混合物；
条件是当X1不存在时；R3不是
其中R3A为氢、烷基、烯基、(氨基)烷基、(酰胺基)烷基、(酮)烷 基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基)烷基、芳烷 基或者杂芳烷基。
2.权利要求1的化合物，其中X1不存在。
3.权利要求1的化合物，其中X2不存在。
4.权利要求1的化合物，其中X1不存在；和X2不存在。
5.权利要求1的化合物，其中R1为-OH。
6.权利要求1的化合物，其中R2为芳烷基或者杂芳烷基。
7.权利要求1的化合物，其中R2为芳烷基。
8.权利要求1的化合物，其中R3为烯基、(氨基)烷基、(酰胺基) 烷基、(酮)烷基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、(杂环基) 烷基、芳烷基或者杂芳烷基。
9.权利要求1的化合物，其中R3为芳基或者杂芳基。
10.权利要求1的化合物，其中R4为烷基、芳基或者杂芳基。
11.权利要求1的化合物，其中R5为烷基、(环烷基)烷基、(氨基) 烷基、(酰胺基)烷基、(杂环基)烷基、芳烷基或者杂芳烷基。
12.权利要求1的化合物，其中R5为烷基、(环烷基)烷基或者(杂 环基)烷基。
13.权利要求1的化合物，其中X1不存在；X2不存在；R1为-OH； R2为芳烷基；R3为芳基或者杂芳基；R4为烷基、芳基或者杂芳基；和 R5为烷基、(环烷基)烷基或者(杂环基)烷基。
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