[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂

权利要求书

1.具有下式的化合物：

及其N-氧化物、加成盐、季胺、金属络合物和立体异构形式，其中虚线代表原子C7与C8之间的任选双键；

R¹是芳基或饱和、部分不饱和或全不饱和5或6元单环或9-12元二环杂环环系，其中所述环系含有一个氮以及任选1-3个选自氧、硫和氮的另外的杂原子，并且其中其余环单元是碳原子；其中所述环系可任选在任何碳或氮环原子上被1、2、3或4个分别独立地选自下列的取代基取代：C_3-7环烷基、芳基、Het、-C(＝O)NR^5aR^5b、-C(＝O)R⁷、-C(＝O)OR^6a和C_1-6烷基，所述烷基任选被下列基团取代：C_3-7环烷基、芳基、Het、-C(＝O)NR^5aR^5b、-NR^5aR^5b、-C(＝O)R⁷、-NR^5aC(＝O)R⁷、-NR^5aSO_pR⁸、-SO_pR⁸、-SO_pNR^5aR^5b、-C(＝O)OR⁶或-NR^5aC(＝O)OR^6a；并且其中在杂环的任何碳原子上的取代基还可以选自-OR⁸、-SR⁸、卤素、多卤代-C_1-6烷基、氧代基、巯基、氰基、硝基、叠氮基、-NR^5aR^5b、-NR^5aC(＝O)R⁷、-NR^5aSO_pR⁸、-SO_pR⁸、-SO_pNR^5aR^5b、-C(＝O)OH和-NR^5aC(＝O)OR^6a；

L是直接的键，-O-、-O-C_1-4烷二基-、-O-CO-、-O-C(＝O)-NR^5a-或-O-C(＝O)-NR^5a-C_1-4烷二基-；

R²代表氢-OR⁶、-C(＝O)OR⁶、-C(＝O)R⁷、-C(＝O)NR^5aR^5b、-C(＝O)NHR^5c、-NR^5aR^5b、-NHR^5c、-NHSO_pNR^5aR^5b、-NR^5aSO_pR⁸或-B(OR⁶)₂；

R³和R⁴是氢或C_1-6烷基；或者R³和R⁴可一起形成C_3-7环烷基环；

n是3、4、5或6；

p是1或2；

每个R^5a和R^5b独立地为氢、C_3-7环烷基、芳基、Het、C_1-6烷基，所述烷基任选被下列基团取代：卤素、C_1-6烷氧基、氰基、多卤代C_1-6烷氧基、C_3-7环烷基、芳基或Het；或者R^5a和R^5b与他们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-C_1-6烷基哌嗪基、4-C_1-6烷基羰基-哌嗪基和吗啉基；其中所述吗啉基和哌啶基可任选被一个或两个C_1-6烷基取代；

R^5c是C_3-7环烷基、芳基、Het、-O-C_3-7环烷基、-O-芳基、-O-Het，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基，其中所述C_1-6烷基或C_1-6烷氧基分别可任选被-C(＝O)OR⁶、C_3-7环烷基、芳基或Het取代；

R⁶是氢；C_2-6链烯基；Het；任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；或任选被C_3-7环烷基、芳基或Het取代的C_1-6烷基；

R^6a是C_2-6链烯基、C_3-7环烷基、Het或任选被以下基团取代的C_1-6烷基：C_3-7环烷基、芳基或Het；

R⁷是氢、C_1-6烷基、C_3-7环烷基或芳基；

R⁸是氢，多卤代C_1-6烷基，芳基，Het，任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基，或任选被C_3-7环烷基、芳基或Het取代的C_1-6烷基；

作为基团或基团一部分的芳基是苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4-四氢萘基，每一所述基团可任选被1、2或3个选自下列的取代基取代：卤素、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、氨基、一或二C_1-6烷基氨基、氨基羰基、一或二C_1-6烷基氨基羰基、叠氮基、巯基、C_3-7环烷基、苯基、吡啶基、噻唑基、吡唑基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-C_1-6烷基哌嗪基、4-C_1-6烷基羰基-哌嗪基和吗啉基；其中所述吗啉基和哌啶基可任选被一个或两个C_1-6烷基取代；并且所述苯基、吡啶基、噻唑基、吡唑基可任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、一或二C_1-6烷基氨基；

作为基团或基团一部分的Het是5或6元饱和、部分不饱和或全不饱和杂环，所述杂环含有1-4个分别独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂环任选与苯环稠合，并且其中作为整体的基团Het可任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：卤素、C_1-6烷基、多卤代C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、多卤代C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、氨基、一或二C_1-6烷基氨基、氨基羰基、一或二C_1-6烷基氨基羰基、C_3-7环烷基、苯基、吡啶基、噻唑基、吡唑基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、4-C_1-6烷基哌嗪基、4-C_1-6烷基羰基-哌嗪基和吗啉基；其中所述吗啉基和哌啶基可任选被一个或两个C_1-6烷基取代；并且所述苯基、吡啶基、噻唑基、吡唑基可任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、氨基、一或二C_1-6烷基氨基。