[发明专利]作为COMT抑制剂的硝基儿茶酚衍生物有效

专利信息
申请号: 200680026614.0 申请日: 2006-07-26
公开(公告)号: CN101248064A 公开(公告)日: 2008-08-20
发明(设计)人: D·A·利尔蒙斯;L·E·基什;P·N·莱亚尔·帕尔马;H·多斯·桑托斯·费雷拉;P·M·V·阿劳若·苏亚雷斯·达·西尔瓦 申请(专利权)人: 坡特拉有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;C07D413/14;A61K31/421;A61K31/4425;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/00;C07D417/14;C07D413/06;C07D401/04;C07D213/89;C07D407/04;C07D271/06
代理公司: 上海市华诚律师事务所 代理人: 傅强国;涂勇
地址: 葡萄牙*** 国省代码: 葡萄牙;PT
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摘要:
搜索关键词: 作为 comt 抑制剂 硝基 儿茶酚 衍生物
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物:

其中R1和R2是氢;X代表亚甲基;Y代表氧、氮或硫原子;n代表数字0、1、2或3,而m 代表数字0或1;R3代表化学式A、B或C的吡啶N-氧化物基团,其通过所示未标记的键相 连接:

其中R4、R5、R6和R7彼此独立地代表氢、C1-C6烷基、C1-C6硫代烷基、C1-C6烷氧基、C6-C12芳氧基或C6-C12硫代芳基基团、C1-C6烷酰基或C7-C13芳酰基基团、氨基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基、C3-C12环烷基氨基或C3-C12杂环烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基或C6-C12芳基磺酰 基、卤素、C1-C6卤代烷基、三氟甲基、氰基、硝基或吡啶基、嘧啶基、异噁唑基、噁唑基、 异噁二唑基、噁二唑基、三唑基或四唑基;或者,其中残基R4、R5、R6和R7中的两个或三 个或四个合在一起形成选自中氮茚基、异氮茚基、吲哚基、吲唑基、嘌呤基、喹嗪基、1,5- 二氮杂萘基、异喹啉基和喹啉基的基团,并且其中P代表选自1,3,4-噁二唑-2,5-二取代和1,2,4 -噁二唑-3,5-二取代的中心单元。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,其为:5-[3-(3,5-二氯-1-氧-吡啶-4-基)-[1,2,4] 噁二唑-5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-氯-1-氧-吡啶-4-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3- 硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-吗啉-4-基-1-氧-吡啶-4-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3-硝基-苯-1,2 -二醇、3-硝基-5-[3-(1-氧-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-苯-1,2-二醇、5-[3- (4-溴-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3-硝基苯-1,2-二醇、5-[3-(2-氯-6-甲基-1 -氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3-硝基苯-1,2-二醇、5-[3-(2-吗啉-4-基-1-氧-吡啶-3- 基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3-硝基苯-1,2-二醇、3-硝基-5-[3-(1-氧-6-三氟甲基-吡啶-3-基) -[1,2,4]噁二唑-5-基]-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-甲基-1-氧-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二 唑-5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(6-甲基-1-氧-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑- 5-基]-3-硝基苯-1,2-二醇、5-[3-(2,6-二甲基-1-氧-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑 -5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-甲基-1-氧-6-苯基-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁 二唑-5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(6-甲基-1-氧-2-苯基-4-三氟甲基-吡啶-3-基)- [1,2,4]噁二唑-5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-溴-6-甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁 二唑-5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-氯-4,6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑 -5-基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-溴-4,6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5- 基]-3-硝基-苯-1,2-二醇、5-[3-(2-溴-4,5,6-三甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基] -3-硝基苯-1,2-二醇、5-[3-(2-氯-4,5,6-三甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3- 硝基苯-1,2-二醇、5-[3-(2,5-二氯-4,6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]-3 -硝基苯-1,2-二醇、5-[3-(2-溴-5-氯-4,6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]- 3-硝基苯-1,2-二醇、或3-硝基-5-[3-(1-氧-2-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1,2,4]噁二唑-5-基]- 苯-1,2-二醇。

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