[发明专利]调节TRPV3功能的化合物

权利要求书

1.治疗或预防如下病症的方法，所述病症涉及TRPV3的活化，或对于该病症而言降低的TRPV3活性能降低严重性，该方法包括给药有效量的化合物，所述化合物抑制TRPV3-介导的电流的IC₅₀为1μM或更小。

2.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制内向TRPV3-介导的电流的IC₅₀为1μM或更小。

3.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制外向TRPV3-介导的电流的IC₅₀为1μM或更小。

4.权利要求1的方法，其中所述化合物在5μM或更小时抑制至少95％的TRPV3-介导的电流。

5.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制TRPV3的IC₅₀比其抑制TRPV5，TRPV6，NaV1.2，线粒体单向转运体和hERG通道活性中的一种或多种的IC₅₀低至少一个数量级。

6.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制TRPV3的IC₅₀比其抑制TRPV1的IC₅₀低至少一个数量级。

7.权利要求5的方法，其中所述化合物抑制TRPV3的IC₅₀比其抑制TRPV1的IC₅₀低至少一个数量级。

8.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制TRPV1的IC₅₀大于10μM。

9.权利要求5的方法，其中所述化合物抑制TRPV1的IC₅₀大于10μM。

10.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制TRPV3的IC₅₀为500nM或更小。

11.权利要求1的方法，其中所述化合物抑制TRPV3的IC₅₀为100nM或更小。

12.权利要求1的方法，其中用所述化合物治疗所述病症的治疗指数为10或更大。

13.权利要求1-12中任一项的方法，其中所述药剂是分子量为2000amu或更小的有机分子。

14.权利要求1的方法，其中将所述药剂与下列治疗剂中的一种或多种联合给药：抗炎剂，抗疤痕剂，抗牛皮癣剂，抗增殖剂，抗真菌剂，抗病毒剂，防腐剂，或角质层分离剂。

15.权利要求1-12和14中任一项的方法，其中将所述药剂局部给药。

16.权利要求1-12和14中任一项的方法，其中将所述药剂口服给药。

17.权利要求1-12和14中任一项的方法，其用于预防，治疗或缓解急性疼痛，慢性疼痛，接触敏感性，发痒敏感性的症状，或用作治疗烧伤的部分。

18.权利要求17的方法，其中所述疼痛是手术后疼痛，癌性疼痛，或神经性疼痛。

19.权利要求17的方法，其中将所述药剂局部给药。

20.权利要求17的方法，其中将所述药剂口服给药。

21.权利要求12的方法，其中将所述药剂经皮，肠胃外，直肠，阴道，鼻内，眼内，静脉内，肌内，动脉内，鞘内，囊内，眼框内，心内，皮内，腹膜内，经气管，皮下，表皮下，关节内，囊下，蛛网膜下，脊柱内，胸骨内，或通过吸入给药。

22.权利要求1-12中任一项的方法，其用于预防，治疗或缓解偏头痛症状。

23.权利要求1-12中任一项的方法，其用于预防，治疗或缓解选自下列紊乱或病症的症状：糖尿病性神经病，炎症，肠易激综合症，克罗恩氏病，牛皮癣，湿疹，皮炎，疱疹后神经痛(带状疱疹)，失禁，膀胱失禁，膀胱炎、发热，潮热和咳嗽。

24.权利要求1-12中任一项的方法，其用于预防，治疗或缓解骨关节炎的症状。

25.权利要求1-12中任一项的方法，其用于预防，治疗或缓解风湿性关节炎的症状。