[发明专利]使用微球和非离子型造影剂的组合物和方法

权利要求书

1.一种适合主动栓化和/或递药的基本上为球形的微球，该微球包括：

非离子型造影剂，

至少一种药物，和

可生物相容的聚合材料，该聚合材料包括聚乙烯醇、丙烯酸聚合物或共聚物、丙烯酰胺聚合物或共聚物、丙烯酰胺聚合物或共聚物、或丙烯酸酯聚合物或共聚物，

其中该微球在药学上可接受的溶液中是可膨胀的，并且膨胀前的直径为约10μm至约2000μm。

2.权利要求1的微球，其中所述非离子型造影剂选自X-射线、CT、顺磁或超顺磁造影剂。

3.权利要求1的微球，其中所述非离子型造影剂包含碘。

4.权利要求1的微球，其中所述聚合材料是超吸水性的。

5.权利要求1的微球，其中所述聚合材料还包括聚丙烯酸酯、聚缩醛、聚酰胺、聚碳酸酯、聚酯、聚酰亚胺、聚烯烃、聚氨酯、聚苯乙烯、多糖、及其混合物。

6.权利要求1的微球，其中所述聚合材料包括聚乙烯醇共聚物。

7.权利要求1的微球，其中所述聚合材料包括聚乙烯醇-聚丙烯酸酯共聚物。

8.权利要求7的微球，其中所述聚丙烯酸酯选自丙烯酸钠、丙烯酸钾、丙烯酸铵、及其混合物。

9.权利要求1的微球，其中所述聚合材料包括聚乙烯醇-聚丙烯酸酯共聚物。

10.权利要求9的微球，其中所述聚丙烯酸酯选自丙烯酸钠、丙烯酸钾、丙烯酸铵、及其混合物。

11.权利要求1的微球，其中所述可生物相容的聚合材料由聚乙烯醇和丙烯酸钠共聚物组成。

12.权利要求1的微球，其中所述聚乙烯醇是未交联的。

13.权利要求1的微球，其中所述聚乙烯醇是交联的。

14.权利要求12的微球，其中所述聚合材料包含约0.5％至约20％交联剂。

15.权利要求7的微球，其中所述丙烯酸酯部分与乙烯醇部分的比率为约2比8到约8比2。

16.权利要求1的微球，其中所述药物选自抗肿瘤药、抗血管发生药、抗真菌药、抗病毒药、抗炎药、抗菌药、抗组胺药、及其混合物。

17.权利要求1的微球，其中所述药物是抗肿瘤药。

18.权利要求17的微球，其中所述抗肿瘤药选自放线菌素D、阿地白介素、阿仑单抗、阿利维A酸、别嘌醇、六甲蜜胺、氨磷汀、氨鲁米特、两性霉素B、安吖啶、阿那曲唑、安丝菌素、阿拉伯腺嘌呤、三氧化二砷、天冬酰胺酶、欧文氏菌属天冬酰胺酶、活BCG、苯甲酰胺、贝伐单抗、贝沙罗汀、博来霉素、3-溴丙酮酸盐、白消安、卡普睾酮、卡培他滨、卡铂、卡折来新、卡莫司汀、塞来考昔、苯丁酸氮芥、顺铂、克拉屈滨、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿拉伯糖苷胞嘧啶、达卡巴嗪、放线菌素D、阿法达贝泊汀、柔红霉素、道诺霉素、地尼白介素-毒素连接物、右雷佐生、地塞米松、多西他赛、多柔比星、屈他雄酮、表柔比星、阿法依泊汀、雌莫司汀、雌莫司汀、依托泊苷、VP-16、依西美坦、非格司亭、氟尿苷、氟达拉滨、5-氟尿嘧啶(5-FU)、氟他胺、氟维司群、demcitabine、吉西他滨、吉姆单抗、醋酸戈舍瑞林、羟基脲、替伊莫单抗、伊达比星、异环磷磷酰胺、伊马替尼、干扰素(例如干扰素α-2a、干扰素α-2b)、伊立替康、来曲唑、亚叶酸、亮丙立德、洛莫司汀、meciorthamine、甲地孕酮、美法仑、巯嘌呤、巯基聚赖氨酸、美钠、甲磺酸盐、甲氨蝶呤、甲氧沙林、普卡霉素、丝裂霉素、米托坦、米托蒽醌、苯丙酸南诺龙、诺瓦得士、奥普瑞白介素、奥沙利铂、紫杉醇、帕米膦酸钠、培加酶、培门冬酶、PEG化非格司亭、喷司他丁、哌泊溴烷、普卡霉素、卟吩姆钠、丙卡巴肼、米帕林、雷替曲塞、拉布立酶、核苷、利妥昔单抗、沙格司亭、螺铂、链佐星、他莫昔芬、替加氟-尿嘧啶、替莫唑胺、替尼泊苷、睾内酯、硫鸟嘌呤、塞替派、组织型纤溶酶原激活物、托泊替康、托瑞米芬、托西莫单抗、曲妥单抗、曲奥舒凡、维A酸、曲洛司坦、戊柔比星、长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨、唑来膦酸、其盐、或其混合物。

19.权利要求17的微球，其中所述抗肿瘤药是铂化合物、甾体或其混合物。