[发明专利]作为EGF和/或ERBB2酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉衍生物无效
| 申请号: | 200680023228.6 | 申请日: | 2006-04-27 |
| 公开(公告)号: | CN101208331A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
| 发明(设计)人: | R·H·布拉德伯里 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00;C07D409/14 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬;黄可峻 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 egf erbb2 酪氨酸 激酶 抑制剂 喹唑啉 衍生物 | ||
1.一种式I喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自氢、羟基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基;
G1、G2、G3和G4各自独立选自氢和卤素;
X1选自SO2、CO、SO2N(R7)和C(R7)2,其中各R7独立选自氢和(1-4C)烷基;
Q1是芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选具有一个或多个独立选自以下的取代基:卤素、氰基和(1-4C)烷氧基;
R2、R3、R4和R5各自独立选自氢和(1-4C)烷基,或
R2和R3与它们附着的碳原子一起形成环丙基环,或
R4和R5与它们附着的碳原子一起形成环丙基环;
R6选自氢和(1-4C)烷基;
A选自氢、式Z-(CR8R9)p-基团和R10;
其中p为1、2、3或4,
R8和R9各自独立选自氢和(1-4C)烷基,或R8和R9基附着到同一碳原子上形成环丙基环,
Z选自氢、OR11和NR12R13,其中R11、R12和R13各自独立选自氢和(1-4C)烷基,和
R10选自(1-4C)烷氧基和NR12R13,其中R12和R13如上定义,
且其中Z或R10基中的任何CH2或CH3基团任选在各所述CH2或CH3上具有一个或多个独立选自以下的取代基:卤素、(1-4C)烷基、羟基和(1-4C)烷氧基。
2.权利要求1的式I喹唑啉衍生物,其中R1选自氢、羟基、甲氧基、乙氧基和甲氧基乙氧基。
3.权利要求2的式I喹唑啉衍生物,其中R1为氢。
4.权利要求1-3中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中G1、G2、G3和G4各自独立选自氢、氯和氟。
5.权利要求4的式I喹唑啉衍生物,其中G1、G2、G3和G4都为氢。
6.权利要求1-5中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中X1为C(R7)2,其中各R7独立选自氢和(1-4C)烷基。
7.权利要求6的式I喹唑啉衍生物,其中X1为CH2。
8.权利要求1-7中任一项或多项的式I喹唑啉衍生物,其中Q1选自苯基和5元或6元单环杂芳环,所述环包含1、2或3个独立选自氧、氮和硫的杂原子,所述苯基或杂芳基任选具有1、2或3个独立选自如下的取代基:卤素、氰基和(1-4C)烷氧基。
9.权利要求8的式I喹唑啉衍生物,其中Q1选自苯基、2-吡啶基和1,3-噻唑-4-基,所述基团任选具有1、2或3个独立选自如下的取代基:卤素、氰基和(1-4C)烷氧基。
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