[发明专利]烟酸受体激动剂、含有所述化合物的组合物和治疗方法

权利要求书

1.式I表示的化合物：

或者公开的其药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中：

X表示CH₂、O、S、S(O)、SO₂或者NH，从而使得当X表示NH时，氮原子可以任选被R⁶、C(O)R⁶或者SO₂R⁶取代，其中：

R⁶表示任选被1-3个基团取代的C_1-3烷基，所述基团中0-3个为卤素，和0-1个选自：OC_1-3烷基、OH、NH₂、NHC_1-3烷基、N(C_1-3烷基)₂、CN、Hetcy、芳基和HAR，

所述芳基和HAR进一步任选被1-3个基团取代，所述基团中1-3个为卤素，和0-1个选自：OH、NH₂、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、卤代C_1-3烷基和卤代C_1-3烷氧基；

a和b各自为整数1、2或者3，使得a和b的总和为2、3或者4；

环A表示6-10元芳基、5-13元杂芳基或者部分芳香杂环基团，所述杂芳基和部分芳香杂环基团含有至少一个选自O、S、S(O)、S(O)₂和N的杂原子，和任选含有1个选自O和S的其它杂原子，和任选含有1-3个另外的N原子，存在最高达5个杂原子；

R²和R³各自独立地为H、C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基、OC_1-3烷基、卤代C_1-3烷氧基、OH或者F；

n表示1～5的整数；

R⁴各自为H或者独立地选自卤素和R⁶；

R⁵表示-CO₂H、或者-C(O)NHSO₂R^e，其中R^e表示C_1-4烷基或者苯基，所述C_1-4烷基和苯基各自任选被1-3个基团取代，所述基团中1-3个选自卤素和C_1-3烷基，和1-2个选自：OC_1-3烷基、卤代C_1-3烷基、卤代C_1-3烷氧基、OH、NH₂和NHC_1-3烷基；

和R¹各自为H或者独立地选自：

a)卤素、OH、CO₂H、CN、NH₂、S(O)_0-2R^e、C(O)R^e、OC(O)R^e和CO₂R^e，其中R^e如先前所定义；

b)C_1-6烷基和OC_1-6烷基，所述C_1-6烷基和OC_1-6烷基的烷基部分任选被1-3个基团取代，所述基团中1-3个为卤素和1-2个选自：OH、CO₂H、CO₂C_1-4烷基、CO₂C_1-4卤代烷基、OCO₂C_1-4烷基、NH₂、NHC_1-4烷基、N(C_1-4烷基)₂、Hetcy和CN；

c)NHC_1-4烷基和N(C_1-4烷基)₂，其烷基部分任选如以上(b)中所述被取代；

d)C(O)NH₂、C(O)NHC_1-4烷基、C(O)N(C_1-4烷基)₂、C(O)Hetcy、C(O)NHOC_1-4烷基和C(O)N(C_1-4烷基)(OC_1-4烷基)，其烷基部分任选如以上(b)中所述被取代；

e)NR’C(O)R”、NR’SO₂R”、NR’CO₂R”和NR’C(O)NR”R，

其中：

R’表示H、C_1-3烷基或者卤代C_1-3烷基，

R”表示(a)任选被1-4个基团取代的C_1-8烷基，所述基团中0-4个为卤素，和0-1个选自：OC_1-6烷基、OH、CO₂H、CO₂C_1-4烷基、CO₂C_1-4卤代烷基、NH₂、NHC_1-4烷基、N(C_1-4烷基)₂、CN、Hetcy、芳基和HAR，

所述Hetcy、芳基和HAR进一步任选被1-3个卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷基或者卤代C_1-4烷氧基取代；或者

(b)Hetcy、芳基或者HAR，它们各自任选被1-3个选自以下的成员取代：卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷基和卤代C_1-4烷氧基；

和R表示H或者R”；

f)连接在任何可利用的环原子上的苯基或者5-6元杂芳基或者Hetcy基团，并且各自任选被1-3个基团取代，所述基团中1-3个选自卤素、C_1-3烷基和卤代C_1-3烷基，和1-2个选自OC_1-3烷基和卤代OC_1-3烷基，和0-1个选自：

i)OH；CO₂H；CN；NH₂和S(O)_0-2R^e，其中R^e如上所述；

ii)NHC_1-4烷基和N(C_1-4烷基)₂，其烷基部分任选被1-3个基团取代，所述基团中1-3个为卤素和1-2个选自：OH、CO₂H、CO₂C_1-4烷基、CO₂C_1-4卤代烷基、NH₂、NHC_1-4烷基、N(C_1-4烷基)₂和CN；

iii)C(O)NH₂、C(O)NHC_1-4烷基、C(O)N(C_1-4烷基)₂、C(O)NHOC_1-4烷基和C(O)N(C_1-4烷基)(OC_1-4烷基)，其烷基部分任选如以上(b)中所述被取代；和

iv)NR’C(O)R”、NR’SO₂R”、NR’CO₂R”和NR’C(O)NR”R，其中R’、R”和R如上所述。