[发明专利](S)-N-甲基纳曲酮、其合成方法以及其药物用途有效
申请号: | 200680022964.X | 申请日: | 2006-05-25 |
公开(公告)号: | CN101208345A | 公开(公告)日: | 2008-06-25 |
发明(设计)人: | 霍华德·瓦戈纳;苏克图·P·桑戈维;托马斯·A·博伊德;克里斯托弗·韦尔比基;斯蒂芬·安德鲁斯基 | 申请(专利权)人: | 普罗热尼奇制药公司 |
主分类号: | C07D489/08 | 分类号: | C07D489/08;A61K31/485;A61P1/12;A61P25/04 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 刘晓东;顾晋伟 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 纳曲酮 合成 方法 及其 药物 用途 | ||
1.式I的关于氮为S构型的分离的化合物:
其中X是反离子。
2.权利要求1的分离的化合物,其中所述反离子是卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根或带电阴离子有机物质。
3.权利要求2的分离的化合物,其中所述反离子是卤离子。
4.权利要求3的分离的化合物,其中所述卤离子是溴离子。
5.权利要求3的分离的化合物,其中所述卤离子是碘离子。
6.权利要求1的分离的化合物,其具有至少75%的纯度。
7.权利要求1的分离的化合物,其具有至少90%的纯度。
8.权利要求1的分离的化合物,其具有至少95%的纯度。
9.权利要求4的分离的化合物,其具有至少75%的纯度。
10.权利要求4的分离的化合物,其具有至少90%的纯度。
11.权利要求4的分离的化合物,其具有至少95%的纯度。
12.权利要求1至11的分离的化合物,其中所述分离的化合物处于晶体形式。
13.含有MNTX的组合物,其中存在于所述组合物中10%以上的MNTX关于氮为S构型。
14.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中30%以上的MNTX关于氮为S构型。
15.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中50%以上的MNTX关于氮为S构型。
16.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中约75%的MNTX关于氮为S构型。
17.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中约90%的MNTX关于氮为S构型。
18.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中约95%的MNTX关于氮为S构型。
19.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中约98%的MNTX关于氮为S构型。
20.权利要求13的组合物,其中存在于所述组合物中99%以上的MNTX关于氮为S构型。
21.权利要求13的组合物,其中MNTX具有反离子,所述反离子是卤离子、硫酸根、磷酸根、硝酸根或带电阴离子有机物质。
22.权利要求21的组合物,其中所述反离子是卤离子。
23.权利要求22的组合物,其中所述卤离子是碘离子。
24.权利要求22的组合物,其中所述卤离子是溴离子。
25.权利要求13至24中任一项的组合物,其中所述组合物是溶液。
26.权利要求13至24中任一项的组合物,其中所述组合物是固体。
27.含有有效量的权利要求13至24中任一项的组合物、以及药学上可接受载体的药物组合物。
28.权利要求27的药物组合物,进一步包含除了MNTX以外的治疗剂。
29.权利要求28的药物组合物,其中所述治疗剂是阿片样物质或阿片样物质激动剂。
30.权利要求29的药物组合物,其中所述阿片样物质选自阿芬他尼、阿尼利定、阿西马朵林、布马佐辛、burprenorphine、布托啡诺、可待因、地佐辛、二乙酰吗啡(海洛因)、二氢可待因、地芬诺酯、非多托嗪、芬太尼、funaltrexamine、氢可酮、氢吗啡酮、左洛啡烷、左旋乙酰美沙酮、羟甲左吗喃、洛哌丁胺、美吡利啶(哌替啶)、美沙酮、吗啡、吗啡-6-葡糖苷酸、纳布啡、烯丙吗啡、阿片、羟可待酮、羟吗啡酮、镇痛新、哌丙吡胺、丙氧芬、瑞芬太尼、舒芬太尼、替利定、曲美布丁、曲马多和其组合。
31.权利要求29的药物组合物,其中所述阿片样物质或阿片样物质激动剂基本上没有中枢神经系统(CNS)活性。
32.权利要求28的药物组合物,其中所述治疗剂不是阿片样物质、阿片样物质激动剂、或阿片样物质拮抗剂。
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