[发明专利]黄色瘤治疗药无效
| 申请号: | 200680022653.3 | 申请日: | 2006-04-21 |
| 公开(公告)号: | CN101203243A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
| 发明(设计)人: | 盐见雅志;伊藤隆;兔泽隆一;天野雄一郎 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人神户大学;武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | A61K45/00 | 分类号: | A61K45/00;A61K31/553;A61P3/06;A61P17/16;A61P19/02;A61P27/02;A61P43/00;C07D413/06 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 黄色 治疗 | ||
1.预防和/或治疗黄瘤病或由于形成黄色瘤而引起的躯体功能不全或美容障碍的药物,包括对角鲨烯合酶有抑制作用的化合物、其前药或其盐。
2.根据权利要求1的药物,其为黄瘤病的预防药和/或治疗药。
3.根据权利要求1的药物,其中所述对角鲨烯合酶具有抑制作用的化合物为下式表示的化合物:
其中,R1为氢原子或任选被取代的烃基,R2和R3相同或不同,且为氢原子、任选被取代的烃基或任选被取代的杂环基团,X’为包括任选被酯化的羧基、任选被取代的氨基甲酰基、任选被取代的羟基、任选被取代的氨基、或任选被取代的含有可去质子化的氢原子的杂环残基的基团,环A为任选被取代的苯环或任选被取代的杂环,环J’为含有3个或更少杂原子作为环组成原子的7元或8元杂环,且环J’还可含有除R1、R2、R3和X’外的取代基。
4.根据权利要求1的药物,其中所述对角鲨烯合酶具有抑制作用的化合物为下式表示的化合物:
其中R1表示任选取代的烃基;R2和R3相同或不同,表示氢原子或任选取代的烃基;X1表示二价原子链;Y表示任选取代的氨基甲酰基;且环B表示任选取代的苯环。
5.根据权利要求1的药物,其中所述对角鲨烯合酶具有抑制作用的化合物为N-[[(3R,5S)-1-(3-乙酰氧基-2,2-二甲基丙基)-7-氯-5-(2,3-二甲氧基苯基)-2-氧代-1,2,3,5-四氢-4,1-苯并氧氮杂-3-基]乙酰基]哌啶-4-乙酸。
6.根据权利要求1的药物,其中所述对角鲨烯合酶具有抑制作用的化合物为下式表示的化合物:
其中环A和环B每个表示任选被取代的苯环,环C表示任选进一步被取代的芳香环,R1表示任选被任选取代的羟基取代的低级烷基,X1a表示键或任选取代的低级亚烷基,X1b表示键或任选被取代的低级亚烷基,X2表示键、-O-或-S-,X3表示键或任选被取代的二价烃基,且Y表示任选被酯化或酰胺化的羧基。
7.根据权利要求1的药物,其中所述对角鲨烯合酶具有抑制作用的化合物为
3-(2-{3-[(3R,5S)-7-氯-5-(2,3-二甲氧基苯基)-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙基)-2-氧代-1,2,3,5-四氢-4,1-苯并氧氮杂-3-基]丙基}-1,3-噻唑-5-基)丙酸,
3-(2-{2-[(3R,5S)-7-氯-5-(2,3-二甲氧基苯基)-1-(2,2-二甲基丙基)-2-氧代-1,2,3,5-四氢-4,1-苯并氧氮杂-3-基]乙基}-1,3-噻唑-4-基)丙酸,
(2-{[(3R,5S)-7-氯-5-(2,3-二甲氧基苯基)-1-(3-羟基-2,2-二甲基丙基)-2-氧代-1,2,3,5-四氢-4,1-苯并氧氮杂-3-基]甲基}-1,3-唑-5-基)丙酸,或
(2-{[(3R,5S)-7-氯-5-(2,3-二甲氧基苯基)-1-异丁基-2-氧代-1,2,3,5-四氢-4,1-苯并氧氮杂-3-基]甲基}-1,3-唑-5-基)乙酸。
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