[发明专利]制备单或二氟化烃化合物的方法

权利要求书

1.一种用于由醇或由羰基化合物制备单氟化或二氟化烃化合物的方法，该方法包括将醇或羰基化合物之一与氟化剂反应，任选地在碱存在下进行，其特征在于该氟化剂是包含与下式对应的吡啶单元的试剂：

在所述式中：

-R₀表示烷基或环烷基。

2.权利要求2所述的方法，其特征在于氟化剂通过结合氟化物源使用卤化剂而原位制备，该卤化剂包含与下式对应的吡啶单元：

在所述式中：

-X表示序数比氟高的卤素原子，优选氯、溴或碘，优选氯

-R₀表示烷基或环烷基。

3.权利要求1和2之一所述的方法，其特征在于氟化剂包含对应于式(F)或(F₁)的单元，该单元被包含在多环结构中，优选地，吡啶环被稠合到具有5或6个碳原子的饱和、不饱和或芳族环上。

4.权利要求1至3之一所述的方法，其特征在于氟化剂包含对应于式(F)或(F₁)的单元，其中R₀表示C₁-C₄烷基，优选甲基。

5.权利要求1至4之一所述的方法，其特征在于氟化剂包含吡啶单元，其中季铵化氮原子与选自卤根或磺酸根或羧酸根的Y^-抗衡离子缔合。

6.权利要求1至5之一所述的方法，其特征在于氟化剂选自：

-甲苯磺酸2-氟-N-甲基吡啶；

-三氟甲磺酸2-氟-N-甲基吡啶；

-氟化2-氟-N-甲基吡啶；

-三氟甲磺酸N-甲基-2-氟喹啉；

-氟化N-甲基-2-氟喹啉。

7.权利要求1至6之一所述的方法，其特征在于醇对应于下述通式(I)：

R₁-OH    (I)

在所述式(I)中：

-R₁表示具有1至30个碳原子的烃基，其可以是线性或支化的饱和或不饱和的无环的脂族基团；饱和、不饱和或者芳族的脂环族基团；带有环状取代基的线性或支化的饱和或不饱和脂族基团。

8.权利要求1至6之一所述的方法，其特征在于羰基化合物是对应于下列通式之一的醛或酮(或二酮)：

或者或者

在所述式中：

-R₃、R₄和R₅是相同或不同的，表示包含1至40个碳原子的烃基，其可以是线性或支化的饱和或不饱和的无环的脂族基团；单环或多环的饱和、不饱和或芳族的碳环或杂环基团；上述基团的序列；

-R₄和R₅基团可以结合在一起形成包含5或6个原子的环；和

-R₄和R₅基团在相对于羰基的α位的碳原子上不包含氢原子。

9.权利要求1至8之一所述的方法，其特征在于氟化剂摩尔数与底物摩尔数之比为1至3，优选1.5至2。

10.权利要求1至9之一所述的方法，其特征在于所使用的碱的pKa至少大于或等于4，优选5至14，更优选7至11。

11.权利要求10所述的方法，其特征在于碱是无机碱，优选碱金属优选钠、钾或铯或者碱土金属优选钙、钡或镁的碳酸盐、碳酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢盐，或有机碱，优选叔胺。

12.权利要求2所述的方法，其特征在于氟化物源是氢氟酸；盐，优选氟化钾或氟化铵；氟化季铵，优选氟化四丁基铵。

13.权利要求1至12之一所述的方法，其特征在于使用有机溶剂，该有机溶剂选自二甲基亚砜、环丁砜或者线性或环状羧酰胺，优选N，N-二甲基乙酰胺(DMAC)、N，N-二乙基乙酰胺，二甲基甲酰胺(DMF)或者二乙基甲酰胺；脂族或芳族腈，优选乙腈；卤化或非卤化的脂族、脂环族或芳族烃；醚-氧化物。

14.权利要求1至13之一所述的方法，其特征在于氟化反应在0℃至140℃，优选80℃至100℃的温度下进行。