[发明专利]口服单相避孕药的新给药方案

说明书

本发明主要涉及雌性生殖药物领域，尤其是人类女性的避孕。本 发明涉及口服单相避孕剂量单位给药的新方案，例如，完成避孕或治 疗和/或预防其他激素周期依赖性适应症例如痛经、月经过多、月经不 规律、月经性偏头痛和经前综合征(PMS)。

周期持续时间的定义与日和周的固定数目相关是在口服避孕方案 领域中的标准做法。这种方案因为在避孕药发展中模拟月经周期的需 要而有所改变。由此产生的一个结果是，女性在一周中固定的日子开 始新的避孕周期，例如星期天、星期一等。另一个结果是，用相同内 容和形式(例如含有21或28丸的口服避孕条)给病人服药，可依次 保证经济的生产方法以及帮助使用者养成为避孕长期自己服用片剂的 习惯。

单相口服避孕药丸或片剂是本领域熟知的。市售单相口服避孕药 的例子有等。大部分单相口服避孕药丸 含有孕激素和雌激素，而有些只含有孕激素。

口服单相避孕药的最常用的方案是女性服用21天药丸后，停止服 用药丸7天(或服用7天安慰剂药丸)，然后重新开始服用21天药丸 等等。这些必须牢记的时期(停止服用药丸和重新服用药丸)每次的 日期都不同。例如，如果一位女性在1月1日停止服用药丸，那么她 必须在1月8日重新开始服用药丸并且在1月29日再次停止。在2 月5日重新开始服用药丸并再次移动至2月26日等等。很明显，很难 明了这些日期。结果一些女性在7天停药后忘记及时开始服用药丸而 造成意外怀孕。

本发明现提供口服单相避孕药的新方案(以及口服单相避孕药给 药的新方案用于治疗和/或预防其他激素周期依赖性适应症)，能在维 持避孕效果的同时改善顺应性。在至少两个周期内至少两个容器(包 含足够任何至少两个周期的单相口服避孕剂量单位)的功能结合而产 生上述改善的顺应性。顺应性开始于第二个容器的第一个剂量单位的 给药。不用任何至少第二个容器(含有单相口服避孕剂量单位)，病 人不用查看顺应性。因此为获得改善顺应性的效果，至少两个容器的 功能结合使用是必要条件。

本发明的新方案还将导致女性一年中有12次月经而不是标准 21/7方案的13次。

口服单相药丸方案并不强加限制提供固定持续时间的周期。为达 到这个新的简便之处，本发明提供不受固定持续时间的相同周期限制 的，而是可变通的周期持续时间的方案。本发明具有重要的优点可帮 助使用者养成习惯，因为本发明方案的开始和停止在固定数字日期或 月上是可行的。因此，本发明提供可定义周期持续时间的激素周期给 药避孕方案，因而周期持续时间可因为要与周期开始的那个日历月份 的天数相一致而改变。

本文中“月份”和“日历月份”指任何月份，即，一月、二月、 三月、四月、五月、六月、七月、八月、九月、十月、十一月或十二 月。

本文中“数字日期”是一个月中任何存在的日期。例如，一月有 31个数字日期。1月1日、1月2日、1月3日等等。二月有28或29 个数字日期；三月有31个数字日期；四月有30个数字日期等等。

本发明中“周期”或“避孕周期”指周期开始的那个月份中天数 的持续时间。在一个周期中，有激素获得期和无激素期。例如，一月 开始的周期有31天；二月开始的周期有28或29天，取决于当年是否 是闰年；三月开始的周期有31天；四月开始的周期有30天等等。此 外，本发明的周期是某些事件的部分循环，其中女性体内激素水平由 于口服单相避孕药的使用而增加和减少。为了完成该事件的循环，其 中激素水平增加、减少、再次增加并再次减少，女性必须至少完成两 个口服单相避孕周期。

本文中“剂量单位”指一药丸或一喷(来自喷雾装置)。

本文中“开始”指给予或喷射或其他任何形式的避孕的或药物的 给药。例如，给予药丸或喷射喷雾。

本文中“停止”指“不给予”。例如，停止药丸和喷雾，即，不 给药。

本文中“容器”指适合保存口服避孕药的容器，例如但不限于， 单相口服避孕药丸的瓶，包含避孕药喷雾剂(口服或透皮)的喷雾装 置，装有药丸的盒子，或包含药丸的分配器。

本文中装有避孕单相药丸的瓶子仅指：装有药丸的瓶子。在本发 明中，向女性患者提供21或28粒避孕药丸的标准药条不再是必须的， 而可提供含有任意数量药丸的瓶子。这使制造含有单相口服避孕产品 的泡罩包装和条形包装成为过时。单相口服避孕药丸的瓶也可以是装 药丸的盒或装有药丸的分配器或任何其他种类适合装药丸的容器。