[发明专利]苯并二氢吡喃和苯并吡喃衍生物及其用途无效
| 申请号: | 200680022267.4 | 申请日: | 2006-04-21 |
| 公开(公告)号: | CN101203505A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
| 发明(设计)人: | G·D·赫弗伦;G·P·斯塔克;J·L·格罗斯;D·周;H·高 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D311/04;C07D311/20;C07D313/08;A61K31/353;A61P25/24 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 二氢吡喃 衍生物 及其 用途 | ||
1.式I化合物或其可药用盐,
其中:
m为1或2;
n为0或1;
_表示单键或双键;
Ar为噻吩基、呋喃基、吡啶基或苯基,其中Ar任选被一个或多个Rx基团取代;
每个Rx独立地为卤素、-Ph、-CN、-R或-OR;
每个R独立地为氢、C1-6脂肪族或卤代C1-6脂肪族基团;
y为0-3;
每个R1独立地为-R、-CN、卤素或-OR;
R2为氢、C1-3烷基,或-O(C1-3烷基);且
R3和R4彼此独立地为氢、C1-6脂肪族或氟代C1-6脂肪族基团。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为式Ia化合物或其可药用盐
3.根据权利要求2的化合物,其中每个R1独立地为-R、CN、卤素或-OR。
4.根据权利要求3的化合物,其中所述化合物具有式IIc或IId的结构:
或其可药用盐。
5.根据权利要求4的化合物,其中Ar为噻吩基、呋喃基、或吡啶基。
6.根据权利要求4的化合物,其中Ar为未取代的苯基。
7.根据权利要求4的化合物,其中所述化合物为式IIIb或IIId化合物:
或其可药用盐。
8.根据权利要求7的化合物,其中每个Rx独立地选自-R、-CN、卤素或-OR。
9.根据权利要求2的化合物,其中:
每个R1独立地为-R、-CN、卤素或-OR;
R2为氢、甲基或甲氧基;
Ar为吡啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基,或任选被一个或多个Rx基团取代的苯基;
每个Rx独立地选自-R、-CN、卤素或-OR;且
R3和R4彼此独立地为氢、甲基、乙基、环丙基、2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
10.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物为式Ib化合物:
或其可药用盐。
11.根据权利要求10所述的化合物,其中每个R1独立地为-R、-CN、卤素或-OR。
12.根据权利要求11的化合物,其中所述化合物为式IIa或IIb化合物:
或其可药用盐。
13.根据权利要求12的化合物,其中Ar为噻吩基、呋喃基或吡啶基。
14.根据权利要求13的化合物,其中Ar为未取代的苯基。
15.根据权利要求13的化合物,其中所述化合物为IIIa或IIIc化合物:
或其可药用盐。
16.根据权利要求15所述的化合物,其中每个Rx独立地选自R、CN、卤素或OR。
17.根据权利要求10的化合物,其中:
每个R1独立地为-R、-CN、卤素或-OR;
R2为氢、甲基或甲氧基;
Ar为吡啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、或任选被一个或多个Rx基团取代的苯基;
每个Rx独立地选自-R、-CN、卤素或-OR;且
R3和R4彼此独立地为氢、甲基、乙基、环丙基、2-氟乙基或2,2-二氟乙基。
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