[发明专利]对呼吸道合胞病毒具有活性的1-(2-氨基-3-(取代烷基)-3H-苯并咪唑基甲基)-3-取代-1,3-二氢-苯并咪唑-2-酮有效
| 申请号: | 200680021972.2 | 申请日: | 2006-06-20 |
| 公开(公告)号: | CN101203517A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
| 发明(设计)人: | J·-F·邦方蒂;P·米勒;J·M·C·福廷;F·M·M·多布勒特 | 申请(专利权)人: | 泰博特克药品有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D401/14;A61K31/437;A61P11/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李波;韦欣华 |
| 地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 呼吸道 病毒 具有 活性 氨基 取代 烷基 苯并咪唑 甲基 | ||
1.具有下式的化合物
其盐或者立体化学异构形式,其中R为下式的基团
Q为氢或者任选被杂环取代的C1-6烷基,或者Q为被基团-OR4和杂环取代的C1-6烷基;其中所述杂环选自_唑烷、噻唑烷、1-氧代-噻唑烷、1,1-二氧代噻唑烷、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基、1,1-二氧代硫代吗啉基、六氢氧杂氮杂_、六氢硫杂氮杂_、1-氧代-六氢硫杂氮杂_、1,1-二氧代-六氢硫杂氮杂_、吡咯烷、哌啶、高哌啶、哌嗪;其中所述杂环各自可以任选被一个或者两个选自以下的取代基取代:C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羟基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、单或者二(C1-6烷基)氨基羰基、C1-6烷基羰基氨基、氨基磺酰基和单或者二(C1-6烷基)氨基磺酰基;
Alk为C1-6亚烷基;
X为O或者S;
-a1=a2-a3=a4-为式-N=CH-CH=CH-、-CH=N-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-或者-CH=CH-CH=N-的二价基团;其中一个氮原子带有连接基团(b)与分子剩余部分的化学键;
R1为Ar或者选自以下的杂环:吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、_唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异_唑基、_二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并_唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基和2,3-二氢-1,4-二_烯并[2,3-b]吡啶基;其中各个所述杂环可以任选被1、2或者3个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、(C1-6烷基-氧基)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基、氨基羰基、单和二-C1-6烷基氨基羰基;
R2为氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、Ar-C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基、氰基-C1-6烷基、Ar-C1-6烷基、Het-C1-6烷基;
R3为氢、C1-6烷基、氰基、氨基羰基、多卤代C1-6烷基、C2-6烯基或者C2-6炔基;
R4为氢或者C1-6烷基;
Ar各自独立地为苯基或者被1~5个,比如1、2、3或者4个选自以下的取代基取代的苯基:卤素、羟基、氨基、单或者二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷氧基、苯氧基、氨基羰基、单或者二(C1-6烷基)氨基羰基、羟基羰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基、氨基磺酰基、单和二(C1-6烷基)氨基磺酰基;
Het为选自以下的杂环:吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、呋喃基、四氢呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、_唑基、咪唑基、异噻唑基、吡唑基、异_唑基、_二唑基、喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并_唑基、苯并噻唑基、吡啶并吡啶基、萘啶基、1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、3H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡啶基和2,3-二氢-1,4-二_烯并[2,3-b]吡啶基;其中Het各自可以任选被1、2或者3个各自独立地选自卤素、羟基、氨基、单或者二(C1-6烷基)氨基、氰基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、多卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基的取代基取代。
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