[发明专利]AKT活性抑制剂有效
申请号: | 200680020507.7 | 申请日: | 2006-06-07 |
公开(公告)号: | CN101374515A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | D·J·阿姆斯特隆;E·H·胡;M·J·凯利三世;M·E·莱顿;Y·李;J·梁;K·J·罗兹纳克;M·A·罗西;P·E·桑德森;J·王 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | A61K31/41 | 分类号: | A61K31/41;C07D249/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹锋;梁谋 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | akt 活性 抑制剂 | ||
1.由下式J表示的化合物或其可药用盐:
其中:
a为0或1;b为0或1;m为0、1或2;
虚线代表任选的双键;
当该虚线代表的任选的双键不存在时,R1是氧代;或
当该虚线代表的任选的双键存在时,R1选自:CF3、H、 (C=O)aOb(C1-C10)烷基、(C=O)aOb-苯基、卤基、OH、(C=O)aNR7R8、 (C=O)aOb(C3-C8)环烷基、SH和(C=O)aOb-杂环基,所述烷基、苯基、 环烷基和杂环基任选被1-6个选自R6的取代基取代,其中所述杂环基 是指含有1-4个选自O、N和S的杂原子的3-10元芳族杂环或非 芳族杂环,并且包括双环基团;
R3′和R3″独立地选自:H、(C=O)aOb(C1-C10)烷基、(C=O)aNR7R8、 (C=O)aOb(C3-C8)环烷基、(C1-C6)烷基-杂环基和(C=O)aOb-杂环基,所 述烷基、环烷基和杂环基任选被1-5个选自R6的取代基取代;或者 R3′和R3″可与其所连接的氮一起形成哌啶,哌啶可任选被1-5个选自 R6的取代基取代,其中所述杂环基是指含有1-4个选自O、N和S 的杂原子的3-10元芳族杂环或非芳族杂环,并且包括双环基团;
R4和R5独立地为:H、(C1-C6)烷基,并且其中R4和R5可连接形 成(C3-C7)环烷基,其中所述环烷基任选被最多三个选自R6的取代基取 代;
R6为:CF3、(C=O)aObC1-C10烷基、(C=O)aOb苯基、(C=O)aOb杂 环基、卤基、CN、OH、Oa(C=O)bNR7R8、氧代、S(O)m-(C1-C10)烷基 或(C=O)aObC3-C8环烷基,所述烷基、苯基、杂环基和环烷基任选被 1-5个选自R6a的取代基取代,其中所述杂环基是指含有1-4个选自 O、N和S的杂原子的3-10元芳族杂环或非芳族杂环,并且包括双 环基团;
R6a选自:(C=O)aOb(C1-C10)烷基、OH、卤基、(C0-C6)亚烷基-苯基、 (C0-C6)亚烷基-杂环基、和(C=O)aNRb2,所述烷基、苯基和杂环基任选 被最多三个选自Rb、OH和氧代的取代基取代,其中所述杂环基是指 含有1-4个选自O、N和S的杂原子的3-10元芳族杂环或非芳族 杂环,并且包括双环基团;
R7和R8独立地选自:H、(C=O)aOb(C1-C10)烷基、(C=O)aOb-苯基 和(C=O)aOb-杂环基,所述烷基、苯基和杂环基任选被1-5个选自R6a的取代基取代,其中所述杂环基是指含有1-4个选自O、N和S的 杂原子的3-10元芳族杂环或非芳族杂环,并且包括双环基团;或者 R7和R8可与其所连接的氮一起形成除了含有所述氮之外任选含有一 个或两个另外的选自N、O和S的杂原子的3-7元单环,所述单环任 选被1-6个选自R6a的取代基取代;
Rb独立地为:H。
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