[发明专利]3－氨基－4－取代吡唑衍生物的合成

说明书

                        技术领域

本申请公开了一种新的合成3-氨基-4-取代吡唑衍生物的方法，所述3-氨基-4-取代吡唑衍生物例如可以用作中间体以制备具有药效的化合物。

                        背景技术

3-氨基-4-取代吡唑衍生物用作制备有机化合物例如吡唑并嘧啶衍生物的中间体。利用3-氨基-4-取代吡唑衍生物的吡唑并嘧啶衍生物的非限定性例子包括具有式V所示通式结构的吡唑并嘧啶衍生物：

式V

其中：

R为H、烷基、烯基、炔基、芳烷基、芳烯基、环烷基、环烷基烷基、烯基烷基、炔基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基烷基(包括所述杂芳基的N-氧化物)、-(CHR⁵)_n-芳基、-(CHR⁵)_n-杂芳基、或者

其中每个所述的烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、杂环基和杂芳基皆可以是未取代的或者任选被一个或多个部分取代，所述部分可以是相同的或者不同的，各个部分独立地选自包括卤素、烷基、芳基、环烷基、杂环基烷基、CF₃、OCF₃、CN、-OR⁵、-NR⁵R¹⁰、-C(R⁴R⁵)_p-R⁹、-N(R⁵)Boc、-(CR⁴R⁵)_pOR⁵、-C(O₂)R⁵、-C(O)R⁵、-C(O)NR⁵R¹⁰、-SO₃H、-SR¹⁰、-S(O₂)R⁷、-S(O₂)NR⁵R¹⁰、-N(R⁵)S(O2)R⁷、-N(R⁵)C(O)R⁷和-N(R⁵)C(O)NR⁵R¹⁰的组；

R²选自包括以下基团的组：R⁹、烷基、烯基、炔基、CF₃、杂环基、杂环基烷基、卤素、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、炔基烷基、环烷基、杂芳基；被1-6个R⁹基团取代的烷基，其中1-6个R⁹可以是相同的或不同的且独立地选自下面列出的R⁹基团；被1-3个芳基或杂芳基取代的芳基，其中所述1-3个芳基或杂芳基可以是相同的或不同的且独立地选自苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基和噻唑基；与一个芳基或杂芳基稠合的芳基；被1-3个芳基或杂芳基取代的杂芳基，其中所述1-3个芳基或杂芳基可以是相同的或不同的且独立地选自苯基、吡啶基、苯硫基、呋喃基和噻唑基；与一个芳基或杂芳基稠合的杂芳基，和

其中，上述的R²定义中的一个或多个芳基和/或一个或多个杂芳基可以是未取代的或者任选被一个或多个相同的或不同的部分取代，各个部分独立地选自包括卤素、-CN、-OR⁵、-SR⁵、-S(O₂)R⁶、-S(O₂)NR⁵R⁶、-NR⁵R⁶、-C(O)NR⁵R⁶、CF₃、烷基、芳基和OCF₃的组；

R³选自包括H、卤素、-NR⁵R⁶、-OR⁶、-SR⁶、-C(O)N(R⁵R⁶)、烷基、炔基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳烷基、