[发明专利]被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基取代的含硅均三嗪对二苯甲酰甲烷的光稳定化作用、光保护组合物、新的含硅均三嗪化合物

说明书

本发明涉及一种通过至少一种含硅的均三嗪使至少一种二苯甲酰甲烷衍生物防UV辐射的光稳定化方法，所述含硅的均三嗪被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基所取代。

本发明还涉及到新颖的组合物，尤其是局部使用的化妆品组合物，它含有二苯甲酰甲烷衍生物与含硅的均三嗪的组合，所述含硅的均三嗪被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基所取代。

已知波长范围在280nm至400nm的光辐射可以使人体表皮晒黑；更具体地说，已知被称为UV-B的280至320nm波长范围的光线可以引起红斑及皮肤灼伤，这对自然晒黑的进展可能是不利的。由于这些原因以及美观的原因，一直存在着对控制自然晒黑的方法的需求，进而可以控制肤色；因此UV-B辐射必须加以屏蔽。

还已知的是，能引起皮肤晒黑的320至400nm波长范围的UV-A射线往往会诱使皮肤的损害，尤其是过敏性皮肤或频繁暴露于日光辐射的皮肤。特别是，UV-A辐射会造成皮肤失去弹性并出现皱纹，导致皮肤的过早老化。辐射可促进引发红斑反应，或者在某些人当中使这种反应增强，甚至可能成为光毒性或光过敏反应的原因。因此，出于美观和美容方面的理由，例如为了维护皮肤的自然弹性，越来越多的人乐于控制UV-A辐射对自己皮肤的影响。因此，也期望进行UV-A辐射的屏蔽。

为了确保皮肤与角质材料防护UV辐射的目的，通常使用包含有机屏蔽剂的防晒剂组合物，所述有机屏蔽剂在UV-A和UV-B区中是活性的。大多数这种屏蔽剂是脂溶性的。

在这方面，目前尤其有益的UV-A屏蔽剂一族是由二苯甲酰甲烷衍生物构成，尤其是4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷，其具有内在良好的吸收能力。这种二苯甲酰甲烷衍生物本身现已熟知为在UV-A区具有活性的屏蔽剂，其已被描述于法国专利中请FR-A-2 326405和FR-A-2 440 933以及欧洲专利申请EP-A-0 114 607中；4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷目前由ROCHE VITAMINS以商品名“Parsol 1789”出售。

遗憾的是，现已发现，二苯甲酰甲烷衍生物对紫外线辐射(尤其是UV-A)相对敏感，即，更确切的说，在紫外线辐射的作用下，它们具有令人不满的趋势，即以或大或小的速率降解。二苯甲酰甲烷衍生物对于紫外线辐射相当缺乏光化学稳定性，而正是由于其自身的要求，需要经受紫外线辐射，这就不能确保在长时期暴露在阳光期间的持续保护作用，为了使皮肤有效地防护UV辐射，消费者不得不以紧密的时间间隔定期地重复施用。

1，3，5-三嗪衍生物在防日光化妆品中是特别理想的，因为它们在UV-B区具有很强的活性。它们已被特别地描述在以下的专利中：US-A-4 367 390、EP-A-0 863 145、EP-A-0 517 104、EP-A-0 570 838、EP-A-0 507 691、EP-A-0 796 851、EP-A-0 775 698、EP-A-0 878 469和EP-A-0 933 376；特别已知的为如下物质：

2，4，6-三[对-(2′-乙基己基-1′-氧羰基)苯氨基]-1，3，5-三嗪，或“乙基己基三嗪酮”(INCI名称)，由BASF以商品名“Uvinul T 150”出售；

2-[(对-(叔丁基酰氨基)苯氨基)-4，6-双[(对-(2′-乙基己基-1′-氧羰基)苯氨基)-1，3，5-三嗪或“二乙基己基丁酰氨基三嗪酮”(INCI名称)，由SIGMA 3V以商品名“UVASORB HEB”出售。它们具有很强的UV-B吸收能力，因此非常有利的是，能够将它们与上述提到的4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷组合使用，从而得到在整个UV辐射范围上能够提供广泛而有效保护的产品。

然而，申请人已经指出，在4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰甲烷的存在下，这些1，3，5-三嗪衍生物中的某些是光敏性的，即对UV辐射是光敏的，表现出经历显著化学降解的缺点。在这种状态下，两种屏蔽剂的组合不再能够对皮肤和毛发提供长久广泛的日光防护。

申请人现已意外地发现了一族独特的含硅均三嗪化合物，该含硅均三嗪化合物被两个氨基苯甲酸酯基或氨基苯甲酰胺基所取代，在UV-B区是活性的，一方面可以充分地提高二苯甲酰甲烷衍生物的光化学稳定性(或光稳定性)。另一方面，这种独特的均三嗪化合物即使在二苯甲酰甲烷衍生物的存在下也是光稳定的。

这些发现形成了本发明的基础。