[发明专利]促动内酯类化合物有效
| 申请号: | 200680018166.X | 申请日: | 2006-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN101203227A | 公开(公告)日: | 2008-06-18 |
| 发明(设计)人: | Y·刘;C·卡雷拉斯;D·C·迈尔斯;Y·李;S·J·肖;H·付;Y·陈;H·郑;Y·李;M·A·柏林盖姆 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号: | A61K31/70 | 分类号: | A61K31/70;C07H17/08 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 促动 内酯 化合物 | ||
1.具有式(I)所表示的结构的化合物
及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物,
其中
(A)RA为
(i)OR1;
(ii)O(CH2)mC(=O)R2;
(iii)OC(=O)R4;
(iv)OS(O2)N(R3R3A);
(v)O(CH2)nNHR5;
(vi)N(H)S(O2)R6;
(vii)OCH2CH2OCH2CH2C(=O)R2;或者
(viii)OCH2CH2OCH2CH2NHR5;
(B)RB选自由C2-C4烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基、3-或4-元脂环基和3-或4-元杂脂环基组成的组,该组的每个成员任选被一个或多个选自由OH、CN和卤素组成的组的取代基取代;
(C)RC为H或OH;
(D)RD为H或Me;
(E)RE为H或OH;
并且
(F)RF为H或Me;
其中
R1为C1-C4烷基,该C1-C4烷基任选被OH、CN、O(C1-C3烷基)、卤素、芳基、脂环基、杂芳基或杂脂环基取代,所述的芳基、脂环基、杂芳基和杂脂环基部分任选被C1-C4烷基取代;
R2为OR3、N(R3R3A)、C1-C4烷基、(CH2)nOH或C2-C4卤代烷基;
R3为H、C1-C4烷基或(CH2)nOH;
R3A为H、C1-C4烷基、(CH2)nOH、(CH2)nO(C1-C2烷基)、C2-C4卤代烷基、C1-C4烷基(芳基)、C1-C4烷基(杂芳基)、O(C1-C4烷基)、杂芳基或
其中
X为N或CH;
Y为O、S、NH、N(C1-C3烷基)、CH2或键;
各个p为(i)当X为CH2时,独立地为1或2;(ii)当X为N并且Y不是CH2或键时,为2;和(iii)当X为N并且Y为CH2或键时,独立地为1或2;并且
q为(i)当X为CH时,为0、1、2或3,和(ii)当X为N时,为2或3;
R4为N(R3R3A)或C1-C4烷基;
R5为S(O2)(C1-C4烷基)、C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)芳基、C(=O)(杂芳基)、C(=O)H或C(=W)NH(C1-C4烷基),其中W为O或S;
R6为C1-C4烷基、环丁基、环丙基、CF3或N(R3R3A);
m为1、2、3、4、5或6;并且
n在其每次出现时独立地为2、3或4。
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