[发明专利]促动内酯类化合物有效

专利信息
申请号: 200680018166.X 申请日: 2006-05-08
公开(公告)号: CN101203227A 公开(公告)日: 2008-06-18
发明(设计)人: Y·刘;C·卡雷拉斯;D·C·迈尔斯;Y·李;S·J·肖;H·付;Y·陈;H·郑;Y·李;M·A·柏林盖姆 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: A61K31/70 分类号: A61K31/70;C07H17/08
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 袁志明
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 促动 内酯 化合物
【权利要求书】:

1.具有式(I)所表示的结构的化合物

及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物,

其中

(A)RA

(i)OR1

(ii)O(CH2)mC(=O)R2

(iii)OC(=O)R4

(iv)OS(O2)N(R3R3A);

(v)O(CH2)nNHR5

(vi)N(H)S(O2)R6

(vii)OCH2CH2OCH2CH2C(=O)R2;或者

(viii)OCH2CH2OCH2CH2NHR5

(B)RB选自由C2-C4烷基、C3-C4链烯基或C3-C4炔基、3-或4-元脂环基和3-或4-元杂脂环基组成的组,该组的每个成员任选被一个或多个选自由OH、CN和卤素组成的组的取代基取代;

(C)RC为H或OH;

(D)RD为H或Me;

(E)RE为H或OH;

并且

(F)RF为H或Me;

其中

R1为C1-C4烷基,该C1-C4烷基任选被OH、CN、O(C1-C3烷基)、卤素、芳基、脂环基、杂芳基或杂脂环基取代,所述的芳基、脂环基、杂芳基和杂脂环基部分任选被C1-C4烷基取代;

R2为OR3、N(R3R3A)、C1-C4烷基、(CH2)nOH或C2-C4卤代烷基;

R3为H、C1-C4烷基或(CH2)nOH;

R3A为H、C1-C4烷基、(CH2)nOH、(CH2)nO(C1-C2烷基)、C2-C4卤代烷基、C1-C4烷基(芳基)、C1-C4烷基(杂芳基)、O(C1-C4烷基)、杂芳基或

其中

X为N或CH;

Y为O、S、NH、N(C1-C3烷基)、CH2或键;

各个p为(i)当X为CH2时,独立地为1或2;(ii)当X为N并且Y不是CH2或键时,为2;和(iii)当X为N并且Y为CH2或键时,独立地为1或2;并且

q为(i)当X为CH时,为0、1、2或3,和(ii)当X为N时,为2或3;

R4为N(R3R3A)或C1-C4烷基;

R5为S(O2)(C1-C4烷基)、C(=O)(C1-C4烷基)、C(=O)芳基、C(=O)(杂芳基)、C(=O)H或C(=W)NH(C1-C4烷基),其中W为O或S;

R6为C1-C4烷基、环丁基、环丙基、CF3或N(R3R3A);

m为1、2、3、4、5或6;并且

n在其每次出现时独立地为2、3或4。

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