[发明专利]用于控制体外寄生虫和体内寄生虫的有用高载量浓缩组合物

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通常感染温血动物的节肢动物类体外寄生虫包括扁虱、螨、白虱、跳蚤、丽蝇、绵羊的体外寄生虫绿蝇(Lucilia sp.)、包括羊蜱蝇(绵羊虱蝇(Melophagus ovinus))的叮咬昆虫和迁移性双翅目幼虫(诸如，牛身上的皮蝇属幼虫(Hypoderma sp.)和皮蝇(Dermatobia)、马身上的胃蝇(Gastrophilus)及啮齿动物身上的黄蝇(Cuterebra sp.))。

蠕虫病是一种在许多动物中发现的流行性疾病，并且在全世界造成重大经济损失。在蠕虫中，称作线虫的虫的群最常遇到。线虫在动物的胃肠道、心脏、肺、血管和其他身体组织中发现，而且在受感染动物中是贫血、体量减轻和营养不良的主要原因。其严重损伤其所定居的器官的壁和组织，并且如果维持未经处理，那么可以导致受感染动物死亡。

最通常发现为反刍动物的感染病原体的线虫包括一般在皱胃中发现的血矛线虫(Haemonchus)和奥斯特线虫(Ostertagia)；一般在肠道中发现的古柏线虫(Cooperia)、毛圆线虫(Trichostrongylus)和细颈线虫(Nematodirus)；以及在肺中发现的网尾线虫(Dictyocaulus)。在非反刍动物中，重要线虫包括狗和猫的肠中的弓蛔虫(Toxocara)和钩虫(Ancylostoma)以及心脏中的恶丝虫(Dirofilaria)；猪的肠中的蛔科(Ascaridae)线虫；以及马中的大小圆线虫。

通常感染温血动物的节肢动物类体外寄生虫包括扁虱、螨、白虱、跳蚤、丽蝇、绵羊的体外寄生虫绿蝇、叮咬昆虫和迁移性双翅目幼虫(诸如，牛身上的皮蝇属幼虫、马身上的胃蝇及啮齿动物身上的黄蝇)。

抗寄生虫大环内酯化合物(诸如，LL-F28249α-λ化合物、LL-F28249α-λ化合物的23-侧氧基或23-亚氨基衍生物，包括(但不限于)莫斯达汀、杀螨菌素(milbemycin)化合物(包括(但不限于)杀螨菌素肟)、阿维菌素(avermectin)化合物(包括(但不限于)阿巴汀(abamectin)、伊维菌素(ivermectin)及其混合物))可用于在温血动物中预防和控制由螨以及节肢动物类体内寄生虫和体外寄生虫引起的蠕虫病和感染。

氰氟虫胺可用于在温血动物中预防和控制由体外寄生虫引起的传染。此活性剂的局部投予是投予此化合物的优选方法。

为在温血动物中提供抵抗体内寄生虫感染以及体外寄生虫感染或传染的有用保护，需要使用具有相对高活性剂载量的调配物，但是所述调配物必须就物理性组成而言并且也就活性剂的化学稳定性而言是稳定的。氰氟虫胺是几种可用杀虫剂之一，已发现所述可用杀虫剂特别适用于控制动物(特别是诸如狗、猫和马的伴侣动物)身上的跳蚤和扁虱。因为其能在伴侣动物中提供不受跳蚤和扁虱影响的4-6周保护，所以其为特别有利的，但是如果能开发适当调配物，那么其将可能可用于许多其他生物种。可是，氰氟虫胺在许多溶剂中的不溶性和其在伯醇存在下的不稳定性使得其难以进行调配。

提供一种用于在温血动物中预防、控制或治疗蠕虫、螨或节肢动物类体内寄生虫或体外寄生虫感染或传染的方法是本发明的目标，所述方法包含将驱蠕虫、杀螨或者杀节肢动物类体内寄生虫或体外寄生虫有效量的非水性组合物局部投予所述温血动物，所述组合物包含约0.1％w/v至10％w/v的大体上不溶于水的抗寄生虫大环内酯化合物；约5％至约40％的氰氟虫胺；约0％至约15％的桥接剂或渗透剂；约2％至8％的表面活性剂；和约50％w/v至80％w/v医药学上可接受的水溶性或与水不混溶的作为载体的溶剂或溶剂系统。

提供一种用于局部投予的通用组合物也是本发明的一个目标，所述组合物包含相对高载量的与抗寄生虫大环内酯化合物组合的氰氟虫胺，而且其将提供不受体外寄生虫和体内寄生虫传染影响的保护。最有利的是调配物能起浓缩物作用，通过简单改变能将所述浓缩物延伸用于各种各样其他动物。因而，浓缩调配物能用作(例如)用于保护伴侣动物的小体积喷滴剂调配物，而进一步稀释物能用作用于家畜的常规浇泼剂产品，其中更进一步稀释物可用于喷雾和应用到饲料中。

提供一种用于使用本发明组合物在温血动物中预防或治疗螨或节肢动物类体外寄生虫传染的方法也为本发明的一个目标。

本发明的另一个目标是通过局部应用活性剂长时段地减少或控制所述昆虫在温血动物中的增殖，其中调配物作用适度且温和足以避免投予后的有害皮肤反应，然而能在保护所需时间内保留在动物皮肤和/或皮毛中。